Флуконазол — быстрое и эффективное лечение молочницы

Женщина — прекрасный благоухающий цветок. Однако поддерживать эту красоту не так уж просто. Легкое платьице, туфельки на каблуках и едва ощутимый аромат духов — такие ассоциации, как правило, вызывает у мужчин представительница прекрасного пола в летний период.

Ах, как хочется этому соответствовать! Макияж, прическа, укладка, подбор гардероба — всего лишь малая толика тех ежедневных процедур, которые проводят женщины для того, чтобы выглядеть привлекательно. Красота — превыше всего — считают многие из нас, собирая косметичку и отправляясь на работу.

Однако что же делать, если столь деликатная проблема, как молочница (кандидоз), доставляет дискомфорт и мешает почувствовать себя привлекательной?

Флуконазол - быстрое и эффективное лечение молочницыТакое заболевание, как молочница, известно медицине еще со времен Гиппократа. Вагинальный кандидоз — одна из наиболее распространенных патологий в структуре инфекций нижних отделов женских половых органов. Широта его распространения не может не впечатлять: 75% женщин репродуктивного возраста переносят в течение жизни по крайней мере 1 эпизод вагинального кандидоза (Sherrard J. et al., 2011).

В настоящее время описано более 170 биологических видов дрожжеподобных грибов, среди которых в подавляющем большинстве (91,6%) случаев возбудителем вагинального кандидоза являются грибы рода С andida (Левончук Е.А., 2010). Стоит отметить, что это представители нормальной микрофлоры влагалища, однако в случае создания благоприятных условий они начинают активно размножаться, что приводит к развитию заболевания.

Среди причин, которые могут способствовать возникновению молочницы, выделяют: длительный или бессистемный прием лекарственных средств (антибиотиков, кортикостероидов, оральных контрацептивов с высоким содержанием эстрогенов, цитостатиков), проведение лучевой терапии, ослабление иммунитета вследствие перенесенного тяжелого инфекционного заболевания, травмы или операции, а также эндокринные заболевания (сахарный диабет, дисфункция яичников) и беременность. Факторами риска развития кандидоза также являются ношение плотно прилегающей одежды, особенности личной гигиены: использование гигиенических салфеток, влагалищных тампонов, спринцеваний (Кисина В.И., 2010).

Неприятное знакомство

Те, кто не понаслышке знакомы с молочницей, знают, что такие симптомы, как наличие обильных творожистых выделений, зуд и жжение в области наружных половых органов, ощущение боли при половом акте, являются характерными для данного заболевания. В некоторых случаях оно может затрагивать и мочеполовую систему, что проявляется болезненными ощущениями при мочеиспускании (Касабулатов М.Н., 2003).

Пожалуй, проявление данных симптомов идет вразрез с ощущением комфорта и чувством собственной привлекательности, поэтому неудивительно, что представительницы прекрасного пола стремятся как можно быстрее от них избавиться. Как это сделать? Давайте разбираться…

ДИФЛЮКАН® — ВЕРНЫЙ ПОМОЩНИК В УСТРАНЕНИИ ЖЕНСКИХ ПРОБЛЕМ

В связи с выраженной тенденцией к распространению молочницы особую важность приобретает проблема ее лечения. В последние годы широкое применение в терапии вагинального кандидоза нашли противогрибковые препараты триазолового ряда, в частности флуконазола.

Однако стоит отметить, что не все лекарственные средства, активным компонентом которых является флуконазол, одинаково эффективны. Так, при лечении вагинального кандидоза целесообразно назначение оригинальных препаратов, поскольку генерики по эффективности часто уступают оригинальным лекарственным средствам.

В этом отношении особого внимания заслуживает проверенный временем оригинальный препарат ДИФЛЮКАН® производства фармацевтической компании «Pfizer»*, действующим веществом которого является флуконазол.

При сравнительном изучении in vitro фунгицидной активности различных препаратов, содержащих флуконазол, было выявлено, что наибольшую статистически достоверную фунгицидную активность в отношении 3 модельных штаммов дрожжеподобных грибов (C. albicans, C. parapsilosis, С. Glabrata) при максимальной (150 мг/мл) и минимальной (2 мг/мл) концентрации показал ДИФЛЮКАН® (Желтикова Т.М., Глушакова А.М., 2010).

Активный компонент ДИФЛЮКАНА® — флуконазол — угнетает синтез стеролов (важной составной части клеточной стенки гриба), оказывает высокоспецифичное действие на грибковые ферменты, в результате чего ингибирует рост грибов.

ДИФЛЮКАН® в дозе 150 мг высокоактивен в отношении возбудителя молочницы — дрожжеподобных грибов C. albicans, C. parapsilosis, С. Glabrata, С. tropicalis — и лишь около 0,9% штаммов данного рода грибов (C.

krusei и прочие) резистентны к флуконазолу или имеют промежуточную чувствительность. Стоит отметить, что в лечении вагинального кандидоза эффективность данного действующего вещества составляет 93,3% (Тютюнник В.Л.

, Орджоникидзе Л.В., 2001).

При пероральном приеме препарата ДИФЛЮКАН® флуконазол хорошо всасывается и проникает во все биологические жидкости организма, а затем из плазмы крови в ткани. В связи с этим флуконазол попадает в ткани женской репродуктивной системы в количестве, достаточном для лечения вагинального кандидоза.

Даже через 72 ч после приема внутрь концентрация флуконазола в плазме крови и репродуктивной системе превышает минимальную ингибирующую концентрацию на патогенные дрожжеподобные грибы (Михайлов А.В. и соавт., 2007). В связи с длительным периодом полувыведения лекарственного средства из плазмы крови (30 ч) при неосложненном вагинальном кандидозе, а это 90% случаев (Pappas P.G. et al.

, 2009), рекомендованная схема лечения ДИФЛЮКАНОМ — 150 мг однократно (Кузьмин В.Н., 2011).

В настоящее время ДИФЛЮКАН® является препаратом выбора для лечения острого вагинального кандидоза. Наиболее оптимальным является однократное пероральное применение препарата в дозе 150 мг, что определяет его преимущество перед другими антимикотиками (Прилепская В.Н., Байрамова Г.Р., 1998). Среднее время до начала улучшения при применении препарата – 1 сут.

В случае развития вагинального кандидоза у кормящей матери стоит учитывать, что кормление грудью можно продолжать при однократном приеме препарата ДИФЛЮКАН® в дозе 200 мг.

Экстравагинальные резервуары кандидозной инфекции (желудочно-кишечный тракт) являются потенциальным источником реколонизации и реинфекции (Махновец Е.Н., 2013). Благодаря системному действию ДИФЛЮКАН® воздействует на грибы C. albicans как во влагалище, так и в экстравагинальных очагах, что обеспечивает высокую частоту излечения, снижение необходимости проведения повторного курса.

Еще одним аргументом в пользу выбора лекарственного средства ДИФЛЮКАН® для терапии молочницы является его удобная для применения форма — капсулы для перорального применения. Препарат можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи и дня менструального цикла.

ДИФЛЮКАН® обладает благоприятным профилем безопасности, применение его инъекционной формы разрешено с 1-го дня жизни ребенка. Также его можно назначать лицам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью.

Многие представительницы прекрасного пола предпочитают пероральные антимикотические препараты местным, считая такие процедуры неприятными.

Также местная терапия имеет ряд особеннос­тей: как правило, не рекомендуют проводить такое лечение во время менструации; местные средства могут снижать противозачаточный эффект барьерных контрацептивов из латекса, например, презервативов, влагалищных диафрагм (Workowski K.A. et al., 2010).

Кроме того, такая терапия может способствовать выработке устойчивости грибов к препаратам и, как следствие, развитию рецидивирующих форм заболевания (Евсеев А.А., 2009).

Стоит отметить, что упаковка препарата ДИФЛЮКАН® помещается даже в небольшой дамской сумочке, таким образом, современное лечение деликатной проблемы всегда будет у вас под рукой.

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»
Дифлюкан

Флуконазол-OBL. Флуконазол инструкция. — АО «Алиум»

  • ЖВНЛП
  • Противогрибковые средства
  • Флуконазол-OBL — антимикотическое средство для лечения микозов кожи и ногтей, различных форм кандидоза

Капсулы по 50 и 150 мг. По 1 капсуле с дозировкой 150 мг или по 7 капсул с дозировкой 50 мг в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

  1. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
  2. Состав: 1 капсула содержит:
  3. Активное вещество: флуконазол 50мг и 150мг.
  4. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), кальция стеарат.
  5. Капсулы твердые желатиновые: титана диоксид, краситель синий патентованный, желатин, консерванты — метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат.

Показания к применению

  • Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
  • генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
  • кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
  • генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
  • профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
  • микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
  • глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Способ применения и дозы

Внутрь. Суточная доза зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сутки.

Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сутки в течение длительного периода времени. Длительность приема препарата определяется врачом.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем — по 200 мг.

При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сутки; при тяжелом системном кандидозе — возможно увеличение дозы до 800 мг в сутки.

Длительность терапии зависит от клинической эффективности; следует продолжать не менее 2 недель после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сутки; продолжительность лечения — 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным (3 недели).

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д.

Читайте также:  Свечи тержинан от молочницы

, эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сутки при длительности лечения 14-30 дней; при тяжелом слизистом кандидозе — 100-200 мг/сутки.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю. Длительность лечения определяется врачом.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазол составляет 50-400 мг 1 раз/сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.

При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сутки.

Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время, как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяцев при кокцидиоидомикозе; 2-17 месяцев при паракокцидиоидомикозе; 1-16 месяцев при споротрихозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сутки.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сутки. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

  • Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сутки в зависимости от тяжести заболевания.
  • Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
  • Максимальная суточная доза для детей составляет — 12 мг/кг.
  • Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью

Флуконазол выводится в основном почками в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется.

Взрослым больным с нарушенной функцией почек при повторном назначении препарата следует сначала назначить «ударную» дозу от 50 мг до 400 мг.

Если клиренс креатинина (КК)составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин.применяется доза, равная 50% рекомендуемой, или обычную дозу 1 раз в 2 дня.

Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Флуконазол — инструкция, цена, применение, состав, дозировка, противопоказания и аналоги препарата — Likar24

Флуконазол – довольно распространенный противогрибковый препарат из группы триазолов синтетического производства. Его используют для эффективного и быстрого лечения кандидоза, а также некоторых других микозов.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в твердых капсулах цилиндрической формы.

В капсулах различается содержание ключевого действующего вещества – флуконазола. Есть варианты, где имеется 50, 100 и 150 мг.

Среди вспомогательных веществ используются: лактоза, магния стеарат, моногидрат крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный.

Оболочка каждой капсулы состоит из таких компонентов: желатина, титана диоксида (Е 171), индиго-голубого (Е 132).

Фармакологические свойства

Флуконазол подавляет грибковый 14-альфа-ланостерол-деметилирования, что является ключевым этапом биосинтеза микозного эргостерола. В результате мембрана грибковой клетки теряет эргостерол и отзывается на противогрибковую активность препарата.

Флуконазол демонстрирует эффективную противогрибковую активность в отношении различных видов Candida, которые встречаются чаще всего.

Исключением является C.krusei: этот гриб имеет резистентность к данному препарату.

Кроме того, действующее вещество лекарства демонстрирует активность против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii. Также препарат эффективен против эндемичных плесневых грибов, среди которых: Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis.

Согласно исследованиям, применение в течение 28 дней Флуконазола (50 мг в сутки) никак не влияет на уровень тестостерона у мужчин. Также этот препарат не сказывается на уровне эндогенных стероидов в организме женщин.

Флуконазол хорошо всасывается. Максимальная концентрация в организме достигается через максимум 1,5 часа после приема лекарств. Концентрация Флуконазола в плазме крови полностью пропорциональна принятой дозе лекарства. Равновесная концентрация в 90% достигается уже на второй день приема.

Связывание с белками плазмы крови довольно низкое – всего 11-12%.

Препарат хорошо проникает в жидкости организма. Его уровень в слюне и мокроте подобен концентрации Флуконазола в плазме крови. Что касается кожи, то больше всего это лекарство накапливается в роговом слое.

Для Флуконазола характерна незначительная метаболизация – только 11% выводится с мочой.

Период полувыведения этого лекарства составляет около 30 часов. Большая часть Флуконазола выводится почками. Такой длительный период полувыведения позволяет разово применять его при вагинальном кандидозе или использовать всего раз в неделю при наличии других болезней.

У пациентов, имеющих тяжелую почечную недостаточность, период полувыведения составляет до 98 часов, поэтому таким больным следует уменьшить дозу Флуконазола.

Что касается пациентов пожилого возраста, то у них период полувыведения данного препарата в среднем составляет 46,2 часа.

Показания

Препарат назначают для лечения следующих заболеваний:

  • криптококковый менингит;
  • кандидоз любых слизистых оболочек;
  • кокцидиоидоз;
  • атрофический кандидоз в хронической форме из-за использования зубных протезов, если местные стоматологические средства оказались неэффективными;
  • вагинальный кандидоз, когда местное лечение уже не целесообразно;
  • дерматомикозы (микоз стоп, кожи и др.)
  • кандидозный баланит, когда местная терапия оказалась не целесообразной;
  • инвазивный кандидоз;
  • дерматофитный онихомикоз, если другие лекарственные средства оказались неэффективными.

Также Флуконазол может применяться в качестве профилактического средства при:

  • рецидивах криптококкового менингита, когда у пациентов имеется высокий риск его развития;
  • рецидивах кандидоза у пациентов с ВИЧ, которые имеют повышенный риск его развития;
  • снижении частоты рецидивов вагинального кандидоза (от 4 случаев или более в год)
  • длительной нейтропении (если используется химиотерапия при злокачественных заболеваниях крови или была проведена трансплантация стволовых клеток).

Детям назначают этот препарат в том возрасте, когда они могут безопасно его проглотить, то есть с 5 лет. Показания для применения Флуконазола аналогичные.

Противопоказания

Противопоказанием для лечения Флуконазолом является гиперчувствительность к действующему веществу (флуконазолу) и другим вспомогательным веществам препарата.

Важно осторожно использовать препарат людям с почечной недостаточностью, предрасположенностью к аллергиям, нарушениями сердечного ритма и электролитного баланса, печеночной дисфункцией и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Передозировка

При передозировке Флуконазолом сообщалось о появлении у пациентов галлюцинаций наравне с параноидальным поведением.

Первая помощь: промывание желудка. Терапия имеет симптоматический характер.

Флуконазол экскретируется с мочой; ускорить выведение препарата в состоянии форсированный диурез. Сеанс гемодиализа на протяжении 3 часов помогает снизить уровень данного препарата в плазме крови в среднем на 50%.

Побочные реакции

Наиболее частые побочные реакции от приема Флуконазола:

  • головная боль;
  • тошнота;
  • диарея;
  • рвота;
  • болезненные ощущения в брюшной полости;
  • сыпь;
  • повышение содержания аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы в крови.
  • Прием данного препарата может обернуться такими побочными явлениями со стороны кровеносной системы, как: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
  • Его употребление для иммунной системы организма иногда чревато анафилаксией.
  • Также возможны метаболические нарушения, среди которых: снижение аппетита, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия.
  • Некоторых пациентов тревожат такие психические нарушения, как: бессонница, сонливость.
  • Что касается нервной системы, то были зафиксированы жалобы пациентов на головную боль, судороги, головокружение, тремор, парестезии, нарушение вкуса.
  • Со стороны органов слуха замечен такой побочный эффект, как вертиго.
  • Зафиксировано негативное влияние препарата и на сердечно-сосудистую систему, может возникать пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт», а также удлинение интервала QT.

Не обошли побочные эффекты от Флуконазола и ЖКТ. Пациенты жалуются на: сухость во рту, тошноту, диарею, рвоту, запор, боли в животе, метеоризм, диспепсию.

Читайте также:  Как выбрать спортивные трусики?

Гепатобилиарная система может среагировать повышением уровня аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы Билирубина. Также возможны: холестаз, желтуха, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярний некроз, гепатиты.

Что касается кожи, то может появляться: сыпь, зуд, дерматит, крапивница, отек лица, алопеция, эксфолиативный дерматит. Кроме того, случались жалобы на повышенное потовыделение, токсический эпидермальный некролиз, генерализированный экзантематозный пустулез в острой форме, ангионевротический отек.

  1. Для костно-мышечной системы прием Флуконазола иногда чреват миалгией.
  2. Также пациенты неоднократно отмечали следующие общие расстройства: повышенную утомляемость, недомогание, астению, повышение температуры.
  3. У детей частота и характер побочных реакций в процессе проведенных клинических исследований сопоставимы с взрослыми людьми.

Способ применения и дозы

Суточная доза Флуконазола напрямую зависит от тяжести грибковой инфекции и ее вида. Но для большинства случаев, связанных с вагинальным кандидозом, хватает разового применения этого препарата.

Если необходимо многократное применение Флуконазола, то надо его использовать до полного исчезновения как клинических, так и лабораторных проявлений активности микозов. Недостаточная продолжительность приема в таком случае может привести к возобновлению болезни.

При лечении криптококковых инфекций в первый день рекомендуется принять 400 мг препарата, а затем прием должен составлять 200-400 мг 1 раз в день.

Флуконазол применяют внутрь, глотать капсулы надо целыми. Прием этих лекарств не надо сопровождать едой, эффективность всасывания от этого не зависит.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано применение Флуконазола и таких лекарственных средств, как:

  • Цизаприд – возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, есть риск возникновения пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт»;
  • Терфенадин – одновременный прием этого препарата и Флуконазола в дозе 400 мг/сут. и выше грозит развитием тяжелых сердечных аритмий. При применении Флуконазола в меньших дозах важно тщательно следить за состоянием пациента;
  • Астемизол – уменьшает клиренс и вызывает удлинение интервала QT, а иногда – пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт»;
  • Пимозид и хинидин – может приводить к угнетению выведения лекарства из организма, вызывает порой удлинение интервала QT и в редких случаях чревато развитием пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт»;
  • Эритромицин – повышается риск развития кардиотоксичности, что может привести к внезапной сердечной смерти;
  • Амиодарон – возможно угнетение метаболизма Амиодарона и значительное удлинение интервала QT;
  • Галофантрин – повышается риск развития кардиотоксичности и внезапной сердечной смерти.

Условия хранения

Обычно срок хранения составляет 2 года. Производитель рекомендует хранить Флуконазол при температуре до 25°С в недоступном для детей месте.

Цена

Цена на Флуконазол колеблется от 10 гривен за 1 капсулу, до 100 гривен за 10 капсул.

Флуконазол : инструкция по применению

Фармакодинамика Механизм действия Флуконазол – это противогрибковый препарат группы триазолов.

Основной механизм действия флуконазола заключается в ингибировании реакции 14α-ланостерол-деметилирования, опосредуемой цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола.

Аккумуляция 14α-метилстеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки. Этот процесс может лежать в основе противогрибкового действия флуконазола.

Флуконазол является более селективным к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем к различным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.

Применение флуконазола в дозе 50 мг/сут в течение 28 дней не оказывало влияния на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень стероидов в плазме крови у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не проявляет клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или ответа на стимуляцию АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола. Исследования взаимодействия с антипирином продемонстрировали, что применение флуконазола в дозе 50 мг разово или многократно не влияет на метаболизм антипирина.

Чувствительность in vitro.

Флуконазол in vitro проявляет противогрибковую активность в отношении наиболее распространенных в клинической практике видов грибка рода Candida (включая С. albicans, С. parapsilosis, С. tropicalis). С. glabrata демонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как С. krusei является к нему резистентной. Флуконазол также проявляет активность in vitro в отношении Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, а также эндемичных плесневых грибков Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis. Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики Согласно результатам экспериментальных исследований на животных, существует корреляция между значениями минимальной ингибирующей концентрации (МИК) и эффективностью в отношении экспериментальных моделей микозов, вызванных грибками рода Candida. По данным клинических исследований, существует практически линейная (практически 1:1) зависимость между AUC и дозой флуконазола. Также существует прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительным клиническим ответом на лечение орального кандидоза и, в меньшей степени, кандидемии. Аналогично, лечение инфекций, вызванных штаммами, к которым флуконазол демонстрирует более высокую МИК, менее эффективно. Механизмы развития резистентности Грибки рода Candida реализуют многочисленные механизмы развития резистентности к противогрибковым средствам из группы азолов. Известно, что штаммы грибов, использующие 1 или более механизм развития резистентности, демонстрируют высокую МИК флуконазола, что оказывает негативное влияние на эффективность препарата in vivo и в клинической практике. Сообщалось о случаях развития суперинфекции, вызванной грибками рода Candida помимо С. albicans, которые зачастую по своей природе являются нечувствительными к флуконазолу (например, Candida krusei). В таких случаях требуется применение альтернативной антигрибковой терапии. Пограничные значения (по EUCAST) По результатам анализа фармакокинетических/фармакодинамических (ФК/ФД) данных, чувствительности in vitro и клинического ответа EUCAST-AFST (Европейский комитет по определению чувствительности к антибактериальным средствам – подкомитет по определению чувствительности к противогрибковым препаратам) разработал пограничные значения чувствительности к флуконазолу для грибков рода Candida («Обоснование применения флуконазола EUCAST (2007)» – редакция 2). Эти пограничные значения разделялись на пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя (которые в большей степени определялись по данным ФК/ФД и не за-висели от распределения на определенные виды по МИК), и пограничные значения, связанные с конкретным видом возбудителя (которые чаще всего являются возбудителями инфекций у человека). Эти пограничные значения представлены в таблице ниже:

Противогрибковые средства Пограничные значения, связанные с конкретным видом возбудителя (Ч≤/Р˃) Пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителяА (Ч≤/Р˃)
Candida albicans Candida glabrata Candida krusei Candida parapsilosis Candida tropicalic
Флуконазол 2/4 НД 2/4 2/4 2/4

Ч = чувствительный; P = резистентный; A = пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя, которые в большей степени определялись по данным ФК/ФД и не зависели от распределения на определенные виды по МИК. Они используются только для микроорганизмов, для которых не существуют конкретные пограничные значения; «–» – не рекомендуется проводить испытания на чувствительность, поскольку данный вид микроорганизмов плохо поддается терапии этим лекарственным средством; НД – недостаточно доказательств того, что данный вид микроорганизмов хорошо поддается терапии этим лекарственным средством.

  • Фармакокинетика
  • Всасывание
  • Распределение
  • Биотрансформация

Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и при приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется и его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) составляет более 90 % его концентрации в плазме крови после внутривенного введения. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема препарата натощак. Концентрации флуконазола в плазме крови пропорциональны принятой дозе препарата. Равновесная концентрация (на уровне 90 %) достигается к 4–5 дню лечения при многократном приеме препарата 1 раз в сутки. Прием препарата в первый день в нагрузочной дозе, в два раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь равновесной концентрации (на уровне 90 %) ко второму дню лечения. Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание флуконазола с белками плазмы крови низкое (11–12 %). Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют примерно 80 % от его уровней в плазме крови. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации препарата, которые превышают сывороточные значения. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме препарата в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – 5,8 мкг/г. При применении препарата в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения препарата в дозе 150 мг один раз в неделю составляла 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; флуконазол определялся в образцах ногтей через 6 месяцев после окончания терапии. Флуконазол в незначительной степени подвергается метаболизму. При введении дозы, меченной радиоактивными изотопами, лишь 11 % флуконазола экскретируется с мочой в измененном виде. Флуконазол является селек-тивным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»), а также ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение Период полувыведения флуконазола из плазмы составляет примерно 30 ч. Основным путем выведения препарата является почечная экскреция, причем примерно 80 % принятой дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Длительный период полувыведения препарата из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно для лечения вагинального кандидоза и один раз в сутки или один раз в неделю для лечения других заболеваний.

  1. Фармакокинетика при нарушении функции почек
  2. Фармакокинетика у детей
  3. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста
Читайте также:  Косметический шов после кесарева сечения

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ < 20 мл/мин) период полувыведения препарата увеличивался с 30 ч до 98 ч. В связи с чем, этой категории пациентов необходимо снижать дозу препарата. Флуконазол удаляется путем гемодиализа и в меньшей степени – перитонеального диализа. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50 %. Оценку фармакокинетики проводили с участием 113 детей в 5 исследованиях: в 2 исследованиях с однократным приемом препарата, 2 исследованиях с многократным приемом препарата и одном исследовании с участием недоношенных новорожденных. Данные одного исследования не подлежали интерпретации в связи с изменением способа приема препарата в ходе исследования. В ходе благотворительно-испытательного использования препарата были получены дополнительные сведения. После введения флуконазола в дозе 2–8 мг/кг детям в возрасте от 9 месяцев до 15 лет AUC флуконазола составляла около 38 мкг•ч/мл на 1 мг/кг дозы. После многократного приема флуконазола средняя продолжи-тельность периода полувыведения флуконазола из плазмы крови варьировала от 15 ч до 18 ч, а объем распределения составлял примерно 880 мл/кг. Более продолжительный период полувыведения препарата из плазмы крови (приблизительно 24 ч) наблюдался после однократного приема препарата, что со-поставимо с периодом полувыведения флуконазола из плазмы крови после его однократного внутривенного введения детям в возрасте от 11 дней до 11 месяцев в дозе 3 мг/кг. Объем распределения препарата у пациентов дан-ной возрастной группы составлял примерно 950 мл/кг. Опыт применения флуконазола у новорожденных ограничивается фармакокинетическими исследованиями с участием 12 недоношенных детей со сроком гестации около 28 недель. Средний возраст ребенка при введении первой дозы составлял 24 ч (в пределах от 9 ч до 36 ч); средняя масса тела при рождении составляла 0,9 кг (в пределах от 0,75 до 1,10 кг). Семь пациентов завершили исследование согласно протоколу. Максимум 5 внутривенных инъекций флуконазола в дозе 6 мг/кг вводили каждые 72 ч. Средний период полувыведения составлял 74 ч (в пределах 44–185 ч) в первый день, с уменьшением на седьмой день в среднем до 53 ч (в пределах 30–131 ч) и на тринадцатый день в среднем до 47 ч (в пределах 27–68 ч). Значения AUC составляли 271 мкг•ч/мл (в пределах 173–385 мкг•ч/мл) в первый день, затем увеличивались до 490 мкг•ч/мл (в пределах 292-734 мкг•ч/мл) на седьмой день и снизились в среднем до 360 мкг•ч/мл (в пределах 167–566 мкг•ч/мл) к тринадцатому дню. Объем распределения составлял 1183 мл/кг (в пределах 1070–1470 мл/кг) в первый день, затем со временем увеличился в среднем до 1184 мл/кг (в пределах 510–2130 мл/кг) на седьмой день и до 1328 мл/кг (диапазон 1040–1680) на тринадцатый день. Фармакокинетические исследования проводили с участием 22 пациентов в возрасте 65 лет и старше, принимавших флуконазол однократно внутрь в дозе 50 мг. Десять пациентов одновременно принимали диуретики. Сmax составляла 1,54 мкг/мл и достигалась через 1,3 ч после приема препарата. Средняя AUC составляла 76,4±20,3 мкг•ч/мл, средний терминальный период полувыведения составлял 46,2 ч. Значения этих фармакокинетических параметров выше аналогичных значений у здоровых добровольцев мужского пола более молодого возраста. Одновременное применение диуретиков не оказывало существенного влияния на значения AUC и Сmах. Кроме того, клиренс креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, экскретировавшегося с мочой в неизмененном виде (0–24 ч, 22 %) и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у лиц пожилого возраста были в целом ниже, чем аналогичные показатели у добровольцев более молодого возраста. Таким образом, изменения фармакокинетики флуконазола у пациентов пожилого возраста, вероятно, связаны с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста. Применение лекарственного средства Флуконазол, капсулы 150 мг показано при перечисленных ниже грибковых инфекциях (см. раздел «Фармакодинамика»). Флуконазол, капсулы 150 мг (в упаковке №1×1): • острый вагинальный кандидоз, когда местная терапия не является подходящей; • кандидозный баланит, когда местная терапия не является подходящей. Флуконазол, капсулы 150 мг (в упаковке №1×2):

• дерматомикоз, в том числе tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor и кандидозные инфекции кожи при необходимости проведения системной терапии;

tinea unguium (онихомикозе) в случае, когда назначение других лекарственных средств не приемлемо. Терапию можно начинать до того, как станут известны результаты культурального метода и других лабораторных методов исследования. Однако, после того как эти результаты станут известны, следует внести соответствующую коррекцию в антиинфекционную терапию.

При применении данного препарата необходимо руководствоваться официальными рекомендациями по надлежащему применению противогрибковых лекарственных средств.

Гиперчувствительность к действующему веществу, азольным веществам, близким к нему по химической структуре, или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, указанных в разделе «Состав».

По данным исследования лекарственного взаимодействия с многократным приемом препаратов одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг в сутки и выше противопоказано.

Пациентам, принимающим флуконазол, противопоказано одновременное назначение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT и метаболизирующихся посредством изофермента CYP3A4 цитохрома Р450, таких как цизаприд, астемизол, пимозид, хинидин и эритромицин (см. разделы «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Взрослые пациенты

Показания Режим дозирования Продолжительность              лечения
Острый вагинальный кандидоз, когда местная терапия не является подходящей Кандидозный баланит, когда местная терапия не является подходящей 150 мг однократно
Генитальный кандидоз Лечение и профилактика рецидивов вагинального кандидоза (4 или больше эпизодов в год) 150 мг один раз в три дня – всего 3 дозы (в первый, четвёртый и седьмой день), с последующим приёмом препарата в поддерживающей дозе 150 мг один раз в неделю Поддерживающая доза             6 месяцев
Дерматомикоз tinea pedis-tinea corporis-tinea cruris-кандидозная инфекция 150 мг один раз в нед или 50 мг один раз в день 2-4 недели, но для лечения  tinea pedis может потребоваться терапия продолжительностью до 6 недель
tinea versicolor 300-400 мг один раз в неделю 1-3 недели
tinea unguium (онихомикоз) 150 мг один раз в неделю Курс лечения следует продолжать до полной замены инфицированного ногтя (пока не отрастёт здоровый ноготь). Для восстановления ногтей на руках и ногах обычно требуется от 3 до 6 месяцев и от 6 до 12 месяцев, соответственно

Особые категории пациентов Пациенты пожилого возраста При отсутствии признаков нарушения функции почек для лечения данной категории пациентов следует применять обычную дозу препарата.

Нарушение функции почек

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизменном виде. При однократном применении коррекция дозы препарата не требуется.

Нарушение функции печени

Поскольку информации по применению флуконазола у пациентов с нарушением функции печени недостаточно, следует с осторожностью применять флуконазол у этой категории пациентов (см. разделы «Меры предосторожности» и «Побочное действие»). Дети и подростки Безопасность и эффективность применения флуконазола для лечения генитального кандидоза у детей не установлены. Имеющиеся в настоящее время данные по безопасности применения препарата по другим показаниям у детей приведены в разделе «Побочное действие». При необходимости применения препарата для лечения генитального кандидоза у подростков (в возрасте от 12 до 17 лет), дозировка должна быть та же, что и для взрослых.

Способ применения

Капсулы принимают внутрь, не открывая и не разжевывая, вне зависимости от приема пищи. Чаще всего (≥1/10) регистрировались такие нежелательные реакции как головная боль, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови и сыпь. При приеме препарата наблюдалось развитие указанных ниже нежелательных реакций со следующей частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector