Фуцис от молочницы: инструкция по применению таблеток

Фуцис от молочницы: инструкция по применению таблеток

таблетки 50 мг блистер, № 4, 10Цены в аптеках № UA/7617/01/01 от 23.10.2018таблетки 100 мг блистер, № 4, 10Цены в аптеках № UA/7617/01/02 от 23.10.2018таблетки 150 мг блистер, № 1, 2, 4Цены в аптеках № UA/7617/01/03 от 23.10.2018таблетки 200 мг блистер, № 4Цены в аптеках № UA/7617/01/04 от 23.10.2018таблетки диспергируемые 50 мг, № 4Цены в аптеках № UA/7617/02/01 от 31.10.2018

Acne excoriee des jeunes filles
МКБ L70.5

B-клеточная лимфома
МКБ C85.1

Абсцесс наружного уха
МКБ H60.0

Аномальное маточное и влагалищное кровотечение
МКБ N93.9

Афтозный стоматит
МКБ K12.0

Бактериальный вагиноз
МКБ N76.8

Вагинальный кандидоз
МКБ B37.3

Воспаление слизистой оболочки рта (язвенное)
МКБ K12.3

Воспалительные болезни женских тазовых органов
МКБ N73.9

Воспалительный процесс в области шейки матки
МКБ N72

Врожденные пороки развития мочевыделительной системы
МКБ Q64.9

Гиперплазия предстательной железы
МКБ N40

Гнойный гайморит
МКБ J01.0

Грибовидный микоз
МКБ C84.0

Деформирующий остеоартроз
МКБ M19.8

Долевая пневмония неуточненная
МКБ J18.1

Другие инфекционные наружные отиты
МКБ H60.3

Другие уретриты
МКБ N34.2

Другие формы стоматита
МКБ K12.1

Другой хронический цистит
МКБ N30.2

Калькулезный простатит
МКБ N41.1

Кандидоз вульвы и вагины
МКБ B37.3

Кандидоз других локализаций
МКБ B37.8

Кандидоз кожи и ногтей
МКБ B37.2

Кандидоз крупных складок
МКБ B37.8

Кандидозный стоматит
МКБ B37.0

Кольпит (вагинит)
МКБ N76.8

Лакунарная ангина
МКБ J03.9

Микробная экзема
МКБ L30.0

Монетовидная экзема
МКБ L30.0

Мочесолевой диатез
МКБ N22.8

Наружный отит при микозах
МКБ H62.2

Острый аллергический бронхит
МКБ J20.9

Острый верхнечелюстной синусит
МКБ J01.0

Острый гайморит
МКБ J01.0

Острый гемисинусит
МКБ J01.8

Острый ларингит
МКБ J04.0

Острый наружный отит
МКБ H60.8

Острый простатит
МКБ N41.0

Острый риносинусит
МКБ J01.8

Острый ринофарингит
МКБ J00

Острый сальпингоофорит
МКБ N70.0

Острый средний отит
МКБ H65.9

Острый тонзиллит
МКБ J03.9

Острый тубулоинтерстициальный нефрит
МКБ N10

Острый фронтальный синусит (фронтит)
МКБ J01.1

Острый эпидидимит
МКБ N45.9

Первичный сифилис половых органов
МКБ A51.0

Разноцветный лишай
МКБ B36.0

Розовый лишай (Жибера)
МКБ L42

Сальпингоофорит
МКБ N70.9

Себорейный дерматит неуточненный
МКБ L21.9

Средний гнойный отит
МКБ H66.4

Стрептококковый фарингит
МКБ J02.0

Трихомониаз неуточненный
МКБ A59.9

Угревая болезнь
МКБ L70.5

Угри обыкновенные (акне)
МКБ L70.0

Урогенитальный кандидоз
МКБ B37.4

Урогенитальный трихомониаз
МКБ A59.0

Флегмона других отделов конечностей
МКБ L03.1

Фолликулярная киста яичника
МКБ N83.0

Хламидийная инфекция
МКБ A74.9

Хронический аднексит
МКБ N70.1

Хронический простатит
МКБ N41.1

Хронический сальпингоофорит
МКБ N70.1

Хронический тонзиллит
МКБ J35.0

Хронический цистит
МКБ N30.2

Эпидермофития паховая
МКБ B35.6

фармакодинамика. Механизм действия. Флуконазол, противогрибковый препарат класса триазолов — мощный и селективный ингибитор грибковых ферментов, необходимых для синтеза эргостерола. Первичным механизмом его действия является подавление грибкового 14α-ланостерол-деметилирования, опосредованного цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Аккумуляция 14α-метилстеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки и может отвечать за противогрибковую активностью флуконазола. Флуконазол является более селективным к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем к различным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.

Применение флуконазола в дозе 50 мг/сут в течение 28 дней не влияет на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень эндогенных стероидов у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не проявляет клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или ответ на стимуляцию АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола.

Исследование взаимодействия с антипирином продемонстрировало, что применение 50 мг флуконазола разово или многократно не влияет на метаболизм антипирина.

Чувствительность in vitro. Флуконазол in vitro демонстрирует противогрибковую активность в отношении видов Candida, наиболее часто отмечаемых (включая C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis). C. glabrata демонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как C. krusei является к нему резистентным.

Также флуконазол in vitro демонстрирует активность как против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, так и против эндемичных плесневых грибов Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.

Фармакодинамика — фармакокинетика. Согласно результатам исследований на животных существует корреляция между МПК и эффективностью против экспериментальных моделей микозов, вызванных видами Candida. По данным клинических исследований, существует линейная зависимость между AUC и дозой флуконазола (примерно 1:1).

Также существует прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительным клиническим ответом на лечение орального кандидоза и в меньшей степени — кандидемии.

Аналогично лечение инфекций, вызванных штаммами, к которым флуконазол демонстрирует высокую минимальную ингибирующую концентрацию, является менее удовлетворительным.

Механизм резистентности. Микроорганизмы рода Candida демонстрируют многочисленные механизмы резистентности к азольным противогрибковым средствам.

Флуконазол проявляет высокую минимальную ингибирующую концентрацию против штаммов грибов, имеющих ≥1 механизм резистентности, что негативно влияет на эффективность in vivo и в клинической практике. Сообщалось о случаях развития суперинфекции Candida spp., вызванной отличными от C.

аlbicans видами, часто нечувствительными к флуконазолу (например Candida кrusei). Для лечения таких пациентов следует применять альтернативные противогрибковые средства.

Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства флуконазола подобны при в/в и пероральном применении.

Абсорбция. Флуконазол хорошо всасывается при пероральном применении, а уровень препарата в плазме крови и системная биодоступность превышают 90% уровня флуконазола в плазме крови, что достигается при введении препарата.

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении. Cmax в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема препарата. Концентрация препарата в плазме крови пропорциональна дозе.

Равновесная концентрация на уровне 90% достигается на 2-й день лечения при применении препарата в 1-й день в нагрузочной дозе, что в 2 раза превышает обычную суточную дозу.

Распределение. Объем распределения приблизительно равен общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11–12%).

Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Уровень флуконазола в слюне и мокроте подобен концентрации препарата в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в СМЖ достигает 80% концентрации в плазме крови.

Высокие концентрации флуконазола в коже, превышающие такие в плазме крови, достигаются в роговом слое, эпидермисе, дерме и поте. Флуконазол накапливается в роговом слое.

Биотрансформация. Флуконазол метаболизируется незначительно. При введении дозы, меченной радиоактивными изотопами, лишь 11% флуконазола экскретируется с мочой в измененном виде. Флуконазол является селективным ингибитором изоферментов CYP 2С9 и CYP 3A4, а также ингибитором изофермента 2С19.

Экскреция. Т½ флуконазола из плазмы крови составляет около 30 ч. Большая часть препарата выделяется почками, причем 80% дозы выявляют в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующих метаболитов не выявлено.

Длительный Т½ из плазмы крови позволяет разовое применение препарата при вагинальном кандидозе, а также применение препарата 1 раз в неделю при других показаниях.

Читайте также:  Что такое аденоз молочных желез

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации 1000/мм3.

Генитальный кандидоз

  • острый вагинальный кандидоз, кандидозный баланит: рекомендуемая доза составляет 150 мг однократно;
  • лечение и профилактика рецидивирующего вагинального кандидоза (≥4 рецидивов заболевания в год): рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в 3 дня. Всего следует применить 3 дозы (1; 4 и 7-й день). После этого следует принимать препарат в поддерживающей дозе 150 мг 1 раз в неделю в течение 6 мес.

Дерматомикоз

  • микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз, кандидозные инфекции кожи: рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения — 2–4 нед. Лечение при микозе стоп может длиться до 6 нед;
  • разноцветный лишай: рекомендуемая доза составляет 300–400 мг 1 раз в неделю в течение 1–3 нед;
  • дерматофитный онихомикоз: рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до тех пор, пока на месте инфицированного ногтя не вырастет здоровый. Для отрастания здоровых ногтей на руках и на больших пальцах ног обычно требуется 3–6 и 6–12 мес соответственно. Однако скорость роста ногтей у пациентов может быть разной и зависеть от возраста. После успешного лечения при длительных хронических инфекциях форма ногтя иногда остается измененной.

Дети. Применять препарат в форме таблеток у данной категории пациентов можно тогда, когда дети способны безопасно проглотить таблетку, что обычно возможно в возрасте от 5 лет.

Не следует превышать максимальную суточную дозу 400 мг.

Как и при аналогичных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического ответа. Препарат применять 1 раз в сутки.

Дозировка препарата детям с нарушением функции почек приведена ниже. Фармакокинетику флуконазола не исследовали у детей с почечной недостаточностью.

Дети в возрасте старше 12 лет. В зависимости от массы тела и пубертатного развития врачу следует оценить, какая доза (для взрослых или для детей) является оптимальной для пациента.

Клинические данные свидетельствуют о том, что у детей клиренс флуконазола выше по сравнению с взрослыми.

Применение в дозе 100; 200 и 400 мг у взрослых и в дозе 3; 6 и 12 мг/кг массы тела — у детей приводит к достижению сопоставимой системной экспозиции.

Эффективность и безопасность применения флуконазола для лечения при генитальных кандидозах у детей не установлены. Если существует настоятельная необходимость применения препарата у подростков (в возрасте 12–17 лет), следует принимать препарат в обычных дозах для взрослых.

Дети в возрасте от 5 до 11 лет. Кандидоз слизистой оболочки: начальная доза составляет 6 мг/кг/сут, поддерживающая доза — 3 мг/кг/сут. Начальную дозу можно применять в 1-й день с целью более быстрого достижения равновесной концентрации.

Инвазивный кандидоз, криптококковый менингит: доза составляет 6–12 мг/кг/сут в зависимости от степени тяжести заболевания.

Поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития: доза препарата составляет 6 мг/кг/сут в зависимости от степени тяжести заболевания.

Профилактика кандидоза у пациентов с иммунодефицитом: доза препарата составляет 3–12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и продолжительности индуцированной нейтропении (см. Дозы для взрослых).

Пациенты пожилого возраста. Дозу необходимо подбирать в зависимости от состояния функции почек (см. ниже).

Пациенты с почечной недостаточностью. При разовом применении корригировать дозу флуконазола не требуется.

Пациентам (включая детей) с нарушением функции почек при необходимости многократного применения препарата в 1-й день лечения следует принимать начальную дозу 50–400 мг в зависимости от терапевтических показаний.

После этого суточную дозу (в зависимости от показаний) следует рассчитывать в соответствии с нижеследующей таблицей.

Клиренс креатинина, мл/мин
Количество от рекомендуемой дозы,%
>50 100
≤50 (без диализа) 50
Больные, находящиеся на регулярном диализе 100 (после каждого сеанса диализа)

Пациенты, находящиеся на регулярном диализе, должны получать 100% рекомендуемой дозы после каждого диализа. В день, когда диализ не проводится, пациент должен получать дозу, откорригированную в зависимости от клиренса креатинина.

Пациенты с нарушением функции печени. Флуконазол следует применять с осторожностью у лиц с нарушениями функций печени, поскольку информации о применении флуконазола у этой категории пациентов недостаточно.

  • Гиперчувствительность к флуконазолу, другим азольным соединениям или к любому из вспомогательных веществ препарата.
  • Одновременное применение флуконазола и терфенадина у пациентов, применяющих флуконазол многократно в дозе ≥400 мг/сут.
  • Одновременное применение флуконазола и других лекарственных средств, удлиняющих интервал Q–T и метаболизирующихся с помощью фермента CYP 3А4 (например цизаприд, астемизол, пимозид, хинидин и эритромицин).
  • со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
  • Со стороны иммунной системы: анафилаксия.
  • Метаболические и алиментарные расстройства: снижение аппетита, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия.
  • Психические нарушения: бессонница, сонливость.
  • Со стороны нервной системы: головная боль, судороги, головокружение, парестезии, нарушение вкуса, тремор.
  • Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.
  • Со стороны сердца: пароксизмальная желудочковая тахикардия по типу пируэт, удлинение интервала Q–T.
  • Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, сухость во рту.
  • Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня АлАт, АсАТ, ЩФ, холестаз, желтуха, повышение уровня билирубина, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, гепатоцеллюлярные поражения.
  • Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, медикаментозный дерматит, крапивница, повышенное потоотделение, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, отек лица, алопеция.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия.
  • Общие нарушения и реакции в месте введения: повышенная утомляемость, недомогание, астения, лихорадка.

Дети. Частота и характер побочных реакций и отклонений от нормы результатов лабораторных анализов сопоставимы с таковыми у взрослых.

дерматофития. Известно, что при применении флуконазола для лечения при дерматофитии у детей последний не превышает гризеофульвин по эффективности, и общий показатель эффективности составляет

ФУЦИС: препарат первого выбора при вульвовагинальном кандидозе

К 25 годам более чем половине современных женщин хотя бы один раз ставили диагноз «вагинальный кандидоз» (Ringdahl E.N., 2000). По данным зарубежных исследований, у 2/3 женщин детородного возраста отмечали один эпизод этого заболевания, а у 50% — и повторный (Berg A.O. et al., 1984). Пристальный интерес европейских и американских врачей к изучению грибковых заболеваний обусловлен значительным повышением их частоты в последние годы. Это связано с резким увеличением числа факторов риска развития микозов на фоне внедрения в практику новых достижений медицинской науки, а также изменением окружающей среды. Одна из главных причин этого — увеличение количества иммунодефицитных состояний на фоне ухудшения экологической обстановки, неправильного питания, частых стрессов, фармакологического бума с бесконтрольным применением лекарственных средств, в первую очередь антибактериальных препаратов и гормональных контрацептивов. Лечение при вульвовагинальном кандидозе до настоящего времени остается одной из важнейших проблем в гинекологии и дерматовенерологии. На протяжении длительного времени при лечении пациенток с кандидозным вульвовагинитом применяли вагинальные кремы и суппозитории. Однако существенными недостатками такого лечения являются его длительность (до 7 дней) и неудобства, которые приходится терпеть больным (вытекание препарата из влагалища, необходимость ежевечернего введения, неприятные ощущения во влагалище). Все это нередко приводит к несоблюдению режима лечения и рецидивам болезни. Поэтому новым словом в терапии при кандидозном вульвовагините стало появление пероральных противогрибковых средств, однократное применение которых способствовало избавлению от заболевания. Такими свойст­вами обладает препарат ФУЦИС (флуконазол).
Читайте также:  Как выбрать корректирующий купальник?

Фуцис от молочницы: инструкция по применению таблеток

В настоящее время известно 196 видов грибов рода Candida. Представители рода Candida представляют собой дрожжевые грибы. Этот род включает разные виды, среди которых главными в качестве возбудителей кандидоза являются: Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsilosis, Candida glabrata, Candida dubliniensis, Candida lusitaniae, Candida krusei.

Важно отметить, что C. albicans могут находиться во влагалище здоровых женщин в качестве сапрофитов (кандидоносительство) и при определенных обстоятельствах под действием экзо- или эндогенных факторов становиться патогенными, вызывая заболевание.

Несмотря на наличие многочисленных исследований, способ заражения и пути передачи возбудителя при кандидозном вульвовагините остаются предметом дискуссии. Дрожжеподобные грибы попадают в половые пути женщины из кишечника, при контакте с экзогенными источниками инфекции, через бытовые предметы.

Существуют данные, что при рецидивирующем кандидозном вульвовагините постоянным резервуаром грибов и источником реинфекции влагалища служит пищеварительный тракт. Обычно кандидоз возникает эндогенно, как следствие дисметаболических расстройств и дисфункции иммунной системы.

Возможно также заражение половым путем, хотя эта точка зрения все еще остается спорной (Тихомиров А.Л. и соавт., 2001).

При вагинальном кандидозе инфекционный процесс чаще всего локализуется в поверхностных слоях эпителия влагалища.

На этом уровне инфекция может персистировать длительное время ввиду возникновения динамического равновесия между грибами, которые не могут проникнуть в более глубокие слои слизистой оболочки, и макроорганизмом, сдерживающим такую возможность, но не способным полностью элиминировать возбудителя. Нарушение этого равновесия приводит либо к обострению заболевания, либо к ремиссии.

В последние годы все большее внимание исследователей привлекает проблема хронического рецидивирующего течения вульвовагинального кандидоза (Richter S.S. et al., 2005).

Одной из основных особенностей течения генитального кандидоза является нередкое сочетание кандида-инфекции с бактериальной условно-патогенной флорой, обладающей высокой ферментативной и литической активностью, что создает благоприятные условия для внедрения грибов в ткани.

Существенными признаками урогенитального кандидоза являются многоочаговость поражения мочеполовых органов грибами, иногда с вовлечением в патологический процесс и внутренних половых органов, а также упорное, хроническое и рецидивирующее течение, резистентное к проводимой терапии.

Это можно объяснить глубоким проникновением гриба в клетки многослойного эпителия и образованием фагосом, в которых морфологически неизмененные кандиды могут длительное время существовать и даже размножаться, будучи защищенными от действия лекарственных веществ.

В этом случае отмечается переход острых форм заболевания в хронические (хронизация воспалительного процесса) и появление запущенных, длительно текущих, резистентных к терапии случаев и форм заболевания. Иногда при сочетании определенных факторов риска в патологический процесс вовлекаются различные органы и наступает генерализация кандидозного процесса.

Появление рецидивов заболевания как осложнения вследствие неправильной терапии приводит к ухудшению качества жизни больной, значительному увеличению затрат времени медицинского персонала и снижению фармакоэкономических показателей лечения (происходит удлинение и удорожание курса лечения). Многочисленные наблюдения позволили выявить основные причины рецидивов. В первую очередь это:

  • неполная санация влагалища (погрешности диагностики, неполный контроль за патогенной флорой, неадекватный выбор препарата);
  • низкая комплаентность лечения (больная не соблюдает предписанную врачом схему из-за длительного курса лечения, многократности применения препарата, неудобных форм лекарственного средства и т.д.);
  • дисбактериоз влагалища как осложнение при неадекватной противомикробной терапии.

Таким образом, учитывая то, что микотическая инфекция способствует не только развитию яркой клинической картины заболевания, но и ее генерализованных форм, а также приводит к ряду серьезных осложнений, своевременная диагностика и лечение при этом заболевании является реальной профилактикой этих осложнений.

Для лечения пациенток с кандидозным вульвовагинитом применяется принцип обязательной ликвидации (эрадикации) возбудителя.

Следует помнить, что в первую очередь необходимо создать условия, губительные для жизни клетки гриба рода Candida, и лишь затем устранить расстройства вагинального микроценоза и заниматься коррекцией фоновых состояний и заболеваний.

Зачастую практикуемые комплексные подходы, учитывающие массу сопутствующих факторов и предполагающие одновременное воздействие на них, приводят к необоснованной полипрагмазии, излишнему усложнению схемы лечения как для врача, так и для пациента, а иногда способствуют торпидному течению заболевания.

Более того, учитывая легкую колонизацию Candida, важно понимать, что полное уничтожение клеток грибов in vivo невозможно. Ожидаемым результатом лечения является удаление возбудителя в целях устранения основных клинических проявлений, либо для блокады размножения грибов на время действия одного из факторов, предрасполагающих к развитию кандидозного поражения слизистых оболочек (профилактика).

Новые сведения об этиологии, эпидемиологии и патогенезе вульвовагинального кандидоза внесли изменения в укоренившиеся в последние десятилетия подходы к терапии. Некоторые из них сегодня признают необоснованными.

Согласно результатам сравнительных исследований, не способствует уменьшению количества рецидивов заболевания применение антимикотиков местного действия (Perry C.M. et al., 1995). Многие пациентки считают местную терапию неприятной процедурой и преждевременно прекращают лечение.

Опросы свидетельствуют, что больные при вагинальном кандидозе предпочитают пероральный способ лечения, а не интравагинальный. Препаратам, применяемым местно, свойственны и другие недостатки. Эти средства часто бывают неэффективными из-за того, что грибы рода Candida быстро формируют устойчивость к их действию.

При их применении не исключено развитие побочных эффектов в виде местного раздражения компонентами препарата (Inman W. et al., 1994). Следует также помнить, что помимо противогрибковых веществ в состав препаратов для местного использования могут входить антибактериальные средства и антисептики, существенно нарушающие нормальную микрофлору влагалища.

Это затрудняет процесс излечения кандидоза и может способствовать рецидивированию процесса. В конечном итоге может возникнуть необходимость в специальном лечении для нормализации вагинальной микрофлоры, что потребует применения других препаратов и, соответственно, сделает процесс более длительным и затратным.

Наиболее современным методом лечения кандидоза вообще и кандидозного вульвовагинита, в частности, является применение системных противогрибковых средств. В ряде случаев — сочетание системного и местного лечения. Системные препараты не рекомендуется использовать лишь при беременности и лактации.

Все вышесказанное определяет требования к препарату выбора для лечения при вульвовагинальном кандидозе (Серов В.Н., Тютюнник В.Л., 2005). Препарат выбора должен:

  • обладать высокой активностью по отношению к возбудителю (контроль над максимальным количеством патогенных грибов);
  • длительно действовать;
  • иметь минимальную частоту формирования резистентности у возбудителей;
  • обладать хорошей совместимостью с препаратами других фармакологических групп;
  • не подавлять нормальную физиологическую флору влагалища (лактобактерии, бифидумбактерии);
  • быть удобным в применении и иметь короткий курс лечения, что позволяет больным легко соблюдать предписанную врачом схему;

Кроме этого, препарат выбора должен быть:

  • не только эффективным, но и максимально безопасным;
  • экономически доступным.

Учитывая ограниченное количество системных антимикотиков, применяемых в Украине, при различных схемах лечения и профилактики кандидоза наиболее комплаентным препаратом можно признать флуконазол, который широко используют в лечении пациентов с кандидозом. ФУЦИС (флуконазол) — препарат из группы азолов, является синтетическим производным бис-триазола.

Механизм действия препаратов группы азолов — угнетение образования эргостерола, основного компонента мембраны грибов. Нарушение биосинтеза мембраны обусловливает фунгистатический эффект препарата, а в более высоких концентрациях — повреждение мембраны, в ходе перекисного окисления и других процессов приводит к гибели клетки гриба.

Читайте также:  Свечи от нежелательной беременности: виды, состав, способ применения

В отличие от других азольных препаратов, флуконазол обладает высокой специфичностью по отношению к зависимым от цитохрома Р450 ферментам грибов. Поэтому при использовании флуконазола не отмечают побочное действие на синтез стероидов и другие метаболические процессы в организме человека, связанные с этими цитохромами.

ФУЦИС имеет относительно широкий спектр действия, включающий большинство видов Candida.

ФУЦИС обладает высокой биодоступностью (более 90%). Его уровень в плазме крови после приема внутрь достигает 90% от такового при внутривенном введении. Препарат обладает длительным периодом полувыведения из плазмы крови (около 30 ч), и его активность сохраняется по крайней мере в течение 72 ч после приема.

Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет назначать препарат при вульвовагинальном кандидозе однократно внутрь.

Достоинствами системных противогрибковых препаратов являются их распределение во многие органы и ткани и, как следствие, воздействие на возбудителя при любой локализации патологического процесса.

ФУЦИС выпускается в виде таблеток, содержащих 50, 100, 150 или 200 мг флуконазола для приема внутрь, а также растворимых таблеток ФУЦИС ДТ (50 мг флуконазола).

Хронический рецидивирующий характер вульвовагинального кандидоза, протекающий нередко на фоне сахарного диабета, патологии щитовидной железы, хронических заболеваний, иммунодефицитных состояний и других, плохо поддается терапии и требует повышения дозы лекарственного средства и удлинения курса терапии.

Поэтому наличие нескольких дозировок препарата дает возможность использовать его с максимальной эффективностью и удобством для пациентов и врачей.

Учитывая высокую эффективность флуконазола при первичном эпизоде кандидозного вульвовагинита, при хроническом рецидивирующем кандидозном вульвовагините, а также низкую токсичность, минимум побочных реакций, быстроту купирования симптомов и удобство применения, ФУЦИС можно рекомендовать для лечения при кандидозном вульвовагините как препарат первого выбора. o

Олег Мазуренко

Фуцис 150 мг таблетки №1| Аптека Доброго Дня (Add.ua)

  • Состав
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Состав
  • действующее вещество: флуконазол (fluconazole)1 таблетка содержит флуконазола 50 мг или 100 мг или 150 мг или 200 мг;вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон КЗ0, тальк, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), натрия кроскармеллоза.
  • Лекарственная форма
  • Таблетки.
  • Основные физико-химические свойства:

белые, круглые со скошенными краями таблетки, с линией разлома с одной стороны. Можно купить по низкой цене в аптеке Доброго Дня.

Фармакологическая группа

Код АТХ. Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Код АТХ J02A C01.

  1. Фармакологические свойства
  2. Фармакологические.
  3. Механизм действия.

Флуконазол, противогрибковый препарат класса триазолов — мощный и селективный ингибитор грибковых ферментов, необходимых для синтеза эргостерола.

Первичным механизмом его действия является подавление грибкового 14 альфа-ланостерол-деметилирования, опосредованного цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола.

Аккумуляция 14 альфа-метил-стеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки и может отвечать за противогрибковой активностью флуконазола. Флуконазол более селективным к грибковым ферментов цитохрома Р450, чем к различным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.

Применение фуциса в дозе 50 мг в сутки в течение 28 дней не влияет на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень эндогенных стероидов у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг в сутки не проявляет клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или ответа на стимуляцию АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола.

Исследование взаимодействия с антипирином продемонстрировало, что применение 50 мг фуциса разово или многократно не влияет на метаболизм антипирина.

Чувствительность in vitro .

фуцис in vitro демонстрирует противогрибковой активностью в отношении видов Candida наиболее часто встречающихся (включая C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis ). C.glabrata демонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как C.krusei есть к нему резистентной.

Также фуцис in vitro демонстрирует активность как против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii , так и против эндемичных плесневых грибов Blastomices dermatitidis , Coccidioides immitis , Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.

Фармакологические — Фармакокинетика.

Согласно результатам исследований на животных, существует корреляция между МПК и эффективностью против экспериментальных моделей микозов, вызванных видами Candida . Согласно результатам клинических исследований, существует линейная зависимость между AUC и дозой фуциса (примерно 1: 1).

Также существует прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительной клинической ответом на лечение орального кандидоза и в меньшей степени — кандидемии. Аналогично лечения инфекций, вызванных штаммами, к которым флуконазол демонстрирует высокую МПК, менее удовлетворительным.

Механизм резистентности.

Микроорганизмы рода Candida демонстрируют многочисленные механизмы резистентности к азольным противогрибковых средств.

 Фуцис демонстрирует высокую МПК против штаммов грибов, имеющих один или более механизмов резистентности, негативно влияет на эффективность in vivo и в клинической практике. Сообщалось о случаях развития суперинфекции Candida spp. , То, чем C.

Albicans видами, часто нечувствительны к флуконазолу (например, Candida кrusei ). Для лечения таких случаев следует применять альтернативные противогрибковые средства.

  • Фармакокинетика.
  • Фармакокинетические свойства фуциса подобны при внутривенном и пероральном применении.
  • Абсорбция.

фуцис хорошо всасывается при пероральном применении, а уровень препарата фуцис в плазме крови и системная биодоступность превышают 90% уровня фуциса в плазме крови, что достигается при введении препарата. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата фуцис при его пероральном применении.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема препарата фуцис. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

Равновесная концентрация на уровне 90% достигается на второй день лечения при применении в первый день нагрузочной дозы вдвое превышает обычную суточную дозу.

Распределение.

Объем распределения примерно равна общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

фуцис хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Уровень флуконазола в слюне и мокроте подобен концентрации препарата фуцис в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% концентрации в плазме крови.

Высокие концентрации фуциса в коже, превышающие сывороточные, достигаются в роговом слое, эпидермисе, дерме и поте. Флуконазол накапливается в роговом слое.

Метаболизм.

фуцис метаболизируется незначительно. При введении дозы, меченой радиоактивными изотопами, только 11% флуконазола выводится с мочой в измененном виде. Флуконазол является селективным ингибитором изоферментов CYP2С9 и CYРЗА4, а также ингибитором фермента 2С19.

Экскреция.

Период полувыведения флуконазола из плазмы крови составляет около 30 часов. Большая часть препарата фуцис выводится почками, причем 80% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующих метаболитов не обнаружено.

Длительный период полувыведения из плазмы крови дает возможность разового применения препарата фуцис при вагинальном кандидозе, а также применение препарата фуцис 1 раз в неделю при других показаниях.

Почечная недостаточность.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector