Диклофенак — свечи в гинекологии при воспалениях, инструкция по применению

Все А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Ъ Ы Ь Э Ю Я Регистрационный номер ЛС-000821 Диклофенак - свечи в гинекологии при воспалениях, инструкция по применению Нестероидные противовоспалительные средства таблетки, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой 25 мг Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) Таблетки, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой 1 таблетка содержит: Ядро таблетки Активное вещество: диклофенак натрия (натрия диклофенак) — 25 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 30,5 мг, сахароза (сахар) — 6,8 мг, повидон-12,6 тыс. (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) — 1,4 мг, стеариновая кислота — 0,94 мг, картофельный крахмал — 35,36 мг Оболочка: целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза) — 3,967 мг, клещевины обыкновенной семян масло (касторовое масло) — 0,536 мг, титана диоксид (двуокись титана) — 0,371 мг, краситель тропеолин-О (тропео-лин О) — 0,124 мг, краситель азорубин (ки-слотный красный 2С) — 0,002 мг. Фармакодинамика  Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантное действие. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отёк.  Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает максимальную концентрацию (Cmax) на 40 %. После перорального приема 25 мг Cmax — 1,0 мкг/мл, 50 мг Cmax — 1,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приёмами пищи. Биодоступность – 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (T1/2) из синовиальной жидкости — 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими ещё в течение 12 ч. Метаболизм — 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р 450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 из плазмы — 1-2 ч. 60 % введённой дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко. Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, анкилозирующий спондилоартрит, подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приёма ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
Воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит, болезнь Крона;
Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
III триместр беременности, период грудного вскармливания;
Некомпенсированная сердечная недостаточность;
Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;
Выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее   30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтверждённая гиперкалиемия;

Детский возраст до 6 лет.

Препарат противопоказан к применению в III триместре беременности и в период грудного вскармливания. В I и II триместрах беременности диклофенак следует принимать только в случаях крайней необходимости, в минимальной установленной дозе, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Внутрь, не разжёвывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и подросткам с 15 лет — по 1-2 таблетки (25-50 мг) 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 1 таблетка (25 мг) 2 раза в сутки (50 мг/сут). Максимальная суточная доза — 150 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков — по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки (препарат назначают из расчёта суточной дозы 2 мг/кг массы ребёнка, разделённой на 2-3 приёма). При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, не разжёвывая, натощак, с небольшим количеством жидкости.

При оценке частоты встречаемости различных побочных действий использованы следующие градации: часто — 1-10 %; иногда – 0,1-1 %; редко – 0,01-0,1%; очень редко — менее 0,001%, включая отдельные случаи. Аллергические реакции: редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко — ангионевротический отёк (в т.ч. лица). Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко – нарушение сна, сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения. Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — болезненные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая. Со стороны мочевыделительной системы: Часто – задержка жидкости; очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз. Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, эзофагит, диафрагмоподобные стиктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит. Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз. Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит. Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция лёгких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (ЛС) (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из ЖКТ). Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических ЛС. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ. Диклофенак усиливает действие ЛС, вызывающих фотосенсибилизацию. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность. Антибактериальные ЛС из группы хинолона повышают риск развития судорог. Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом. С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приёма пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимаю- щих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объёма циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печёночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Читайте также:  Может ли быть задержка месячных после отмены противозачаточных таблеток

Таблетки, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг. 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей. 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Боли как не бывало. Что такое диклофенак и как его используют

Диклофенак — что это? Данное лекарство угнетает выработку веществ, вызывающих болевые ощущения, отеки, выделение воспалительной жидкости в очаге воспаления.

При ревматических заболеваниях способствует уменьшению болевых ощущений, убирает припухлости, скованности суставов, позволяя значительно улучшить их состояние.

Препарат рекомендуют применять после травм, в послеоперационном периоде помогает уменьшить воспалительный отек, болевой дискомфорт.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество этого лекарства: диклофенак натрия.

Препарат выпускают в следующих формах: Диклофенак гель, Диклофенак мазь, Диклофенак таблетки, свечи, раствор для инъекций, спрей и капли.

Диклофенак: исследования и история

Сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для устранения боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами наиболее внушительные результаты показал диклофенак натрия.

Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, но в последующем область применения препарата существенно расширилась.

В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине, в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), и гинекологии.

Диклофенак: показания

Раствор Диклофенака назначают для кратковременного лечения умеренной боли разного происхождения, ревматоидного, псориатического артрита, ювенильного артрита, подагрического артрита, спондилоартрита анкилозирующего, остеоартроза позвоночника и суставов, посттравматического болевого синдрома, послеоперационного болевого синдрома.

Также Диклофенак прописывают для устранения боли при онкологических процессах, мигрени, ишиалгии (поражении седалищного нерва), оссалгии (боли в костях), люмбаго (боли в пояснице, прострелах), зубной боли, альгодисменорее (болезненной менструации), инфекционно-воспалительных процессах ЛОР-органов (отите, фарингите, тонзиллите). Свечи назначают при лихорадке.

Мазь или гель Диклофенак показаны при дегенеративных, воспалительных поражениях двигательного аппарата, включая ревматические и неревматические боли в мышцах, суставах, послетравматических воспалениях опорно-двигательного аппарата или мягких тканей.

Капли Диклофенак рекомендуются после офтальмологических хирургических вмешательств, чтобы устранить воспаление.

Ревматизм: что это

Системное воспалительное заболевание соединительной ткани с преимущественной локализацией патологического процесса в оболочках сердца. В обывательском понимании под этим термином подразумеваются заболевания опорно-двигательного аппарата.

Диклофенак: противопоказания

Препарат во всех его формах выпуска запрещено применять при непереносимости основного, вспомогательных веществ, аллергии на другие НПВП (нестероидные противовоспалительные).

Раствор и таблетки диклофенака противопоказаны при обострении болезней желудка или кишечника (эрозивно-язвенного характера), кровотечении, нарушении кроветворения, нарушении свертываемости крови (в т.ч. гемофилии), аспириновой астме, детям.

Не рекомендуется употреблять раствор при бронхиальной астме, анемии, застойной сердечной недостаточности, выраженных отеках, высоком артериальном давлении, нарушении работы печени/почек, воспалительных болезнях кишечника, злоупотреблении алкоголем, сахарном диабете, дивертикулите.

Свечи также противопоказаны при геморрое, проктите и не рекомендуются для детей до 16 лет.

Дополнительные противопоказания к назначению геля и мази: нарушение целостности кожи (раны, ожоги и т. п.) в месте их нанесения, возраст до 6 лет.

Диклофенак: способ применения и дозы

Как колоть Диклофенак? Раствор Диклофенака вводится глубоко в мышцу. Разовая доза — 75 мг, повторно можно ввести не ранее, чем через 12 часов. Сколько дней колоть? Применяется в течении двух дней, далее пациента переводят на ректальное (свечи) или пероральное (таблетки) применение препарата.

Если необходим быстрый лечебный эффект, таблетку принимают за полчаса до еды, в остальных случаях после или во время еды. Подросткам и взрослым назначают 25−50 мг х два или три pаз в сутки.

Применение для детей: шесть-семь лет — 25 мг/сутки; восемь-одинадцать лет — 25 мг два-три pаза в сутки; 12−14 лет — 25−50 мг х три-четыре pаза в сутки.

Гель Диклофенак наносят чистыми руками на кожу, аккуратно распределяя по области поражения. Гель 1% наносят по 2−4 г за применение, гель 5% — до 2 г. Взрослые и дети старше 12 лет наносят гель три-четыре раза за сутки. Мазь наносят по 2−4 г (тонким слоем) три-четыре раза в сутки.

Передозировка

При лечении раствором, таблетками и свечами возможна передозировка. Она проявляется головокружением, помутнением сознания, рвотой, головной болью, нарушением дыхания. В случае передозировки необходимо срочно обратиться к врачу и прекратить применение данного препарата.

Диклофенак: побочные эффекты

  • Расстройства пищеварительной системы: боли в животе, сухость во рту, вздутие, диарея/запор, тошнота, появление пептических язв, желтуха, поражение пищевода, гепатит, кровь в кале, некроз печени, цирроз, колит, панкреатит.
  • Расстройства нервной системы: цефалгия (головные боли), нарушения сна, тревожность, депрессия, судороги, сонливость, асептический менингит, кошмарные сновидения.
  • Расстройства восприятия: шум в ушах, двоение в глазах, нечеткость зрения, снижение слуха, нарушение вкуса.
  • Изменения кожи: сыпь, экзема, алопеция (потеря волос), токсический дерматит, крапивница, зуд, мелкоточечные кровоизлияния, повышенная фоточувствительность (непереносимость солнца).
  • Расстройства мочеполовой системы: отеки, белок в моче, олигурия (уменьшение количества мочи), кровь в моче, нефрит, недостаточность почек.
  • Расстройства дыхания: спазм бронхов, кашель, пневмонит, отек гортани.
  • Сердечные нарушения: повышение давления, недостаточность сердца (застойная), экстрасистолия, боль за грудиной, инфаркт.
  • Аллергия: отечность губ, языка, васкулит (воспаление сосудов).
  • Лечение каплями может вызывать жжение глаз, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, воспаление радужной оболочки.
  • Лечение мазью или гелем может вызвать аллергию.

Дексалгин или диклофенак: что лучше

Оба препарата оказывают быстрый обезболивающий и противовоспалительный эффект. Их назначают преимущественно для купирования суставных и мышечных болей. Также они обладают жаропонижающим эффектом.

Несмотря на схожее действие, эти лекарства имеют разные составы. Действующими веществами Дексалгина и Диклофенака являются производные пропионовой и уксусной кислоты соответственно. Этим объясняются различия фармакокинетики и эффективности

По результатам многих клинических исследований выяснилось, что Дексалгин работает быстрее и эффективнее. Явные преимущества Диклофенака — доступная цена и большое количество лекарственных форм для местного применения. Лекарства подходят индивидуально для каждого пациента и действуют по-разному, поэтому препарат подбирает и назначает врач.

Диклофенак: аналоги

  • Вольтарен — выпускается в форме пластыря, геля, спрея, назначается при болях в спине, суставах и мышцах, воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас).
  • Ортофен — показан при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов; ревматизме мягких тканей; травматических ушибах, растяжении связок, мышц и сухожилий; болезненности мышц и суставов, вызванных тяжелыми физическими нагрузками.

Правовая информация.

Эта статья содержит общие сведения справочного характера и не должна рассматриваться в качестве альтернативы рекомендациям врача. НВ не несет ответственности за любой диагноз, поставленный читателем на основе материалов сайта.

НВ также не несет ответственности за содержание других интернет-ресурсов, ссылки на которые присутствуют в этой статье. Если вас беспокоит состояние вашего здоровья, обратитесь к врачу.

Диклофенак

Стиль этой статьи неэнциклопедичен или нарушает нормы русского языка.Статью следует исправить согласно стилистическим правилам Википедии.
Эта статья нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях.Её текст практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.

ДиклофенакDiclofenac

Химическое соединение

ИЮПАК

диклофенак натрия

Брутто-формула

C14H11Cl2NO2

CAS

15307-86-5

PubChem

3033

DrugBank

00586

Классификация

Фармакол. группа

Нестероидные и другие противовоспалительные средства

АТХ

M01AB05, M02AA15, S01BC03

Лекарственные формы

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой суппозитории, гель, мазь, капли, ампулы, трансдермальные пластыри.

Другие названия

«Вольтарен», «Вурдон», «Диклак», «Диклоберл», «Диклофенак», «Диклофенак Ретард», «Долекс», «Клодифен», «Наклофен», «Олфен», «Ортофен».
 Медиафайлы на Викискладе

Препарат на основе диклофенака (5%)

Диклофена́к — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты. В лекарственных формах используется в виде натриевой соли.

Создан в 1966 году[1]. Первоначально применялся в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект. Впоследствии область применения существенно расширилась. В настоящее время применяется в хирургии, травматологии, спортивной медицине, неврологии, гинекологии, урологии, онкологии, офтальмологии.

Диклофенак входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, однако специалисты предлагают полностью запретить его из-за увеличения (примерно на 40 %) риска инфарктов и других сердечно-сосудистых заболеваний при длительном приёме[2].

Датские учёные провели крупное исследование, результаты которого показали, что среди пациентов, принимающих диклофенак, на 20—30 % чаще выявляются случаи первичного инфаркта, фибрилляции предсердий или смерти от ССЗ, чем среди тех, кто использует ибупрофен, напроксен или парацетамол.

При этом, в случае сравнения с лицами, не принимающими обезболивающие препараты, риск ССЗ в группе диклофенака был выше на 50 %. По словам учёных, повышенный риск ССЗ наблюдался уже в течение первых 30 дней терапии диклофенаком.

Кроме того, данный препарат был связан с повышенным риском желудочно-кишечных кровотечений (по сравнению с ибупрофеном)[3].

Читайте также:  Как отличить пиелонефрите от цистита

Использование диклофенака является спорным из-за его токсичности для птиц, которые питаются падалью.

В юго-восточной Азии, в частности в Индии, численность трёх видов грифов Gyps bengalensis, Gyps indicus и Gyps tenuirostris сократилось в 1000 раз за 15 лет (с 1992 по 2007), что связывают с широким использованием диклофенака в скотоводстве[4]. Препарат был запрещён для ветеринарного использования во многих странах.

Медицинское применение

Диклофенак используется для лечения боли, воспалительных заболеваний и дисменореи[5].

Лечение боли

Воспалительные расстройства могут включать в себя мышечно-скелетные боли, особенно артрит, ревматоидный артрит, полимиозит, дерматомиозит, остеоартрит, зубную боль, боль в области височно-нижнечелюстного сустава (ВНС), спондилоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, приступы подагры[6] и лечение боли в случаях камней в почках и желчных камней. Дополнительным показанием является лечение острой мигрени[7]. Диклофенак обычно используется для лечения лёгкой или умеренной послеоперационной или посттравматической боли, особенно при наличии воспаления,[6] и эффективен против менструальной боли и эндометриоза.

Было обнаружено, что диклофенак полезен при остеоартрите, но не при других видах долгосрочных скелетно-мышечных болях[8].

Это может также помочь с актиническим кератозом и острой болью, вызванной незначительными напряжениями, растяжениями и ушибами (синяки)[9].

Во многих странах[10] глазные капли продаются для лечения острого и хронического небактериального воспаления передней части глаз (например, послеоперационных состояний). Глазные капли Диклофенака также использовались для лечения боли при травматической абразии роговицы[11][12].

Диклофенак часто используется для лечения хронической боли, связанной с раком, в частности, если присутствует воспаление[13]. Диклофенак можно комбинировать с опиоидами, если необходимо, например, с фиксированной комбинацией диклофенака и кодеина.

Антираковые свойства

Сотрудники компании «Repurposing Drugs in Oncology» (ReDO) провели анализ работ, посвящённых противоопухолевому эффекту диклофенака. Учёные отнесли его к сильным кандидатам на применение в качестве химиотерапии.

В ходе исследований сравнивались результаты лечения пациентов, получавших и не получавших препарат. У тех пациентов, кому прописывали диклофенак, замечено снижение образования метастаз. У пациентов с опухолями груди, лёгкого и почки замедлялось прогрессирование заболевания[14].

По мнению исследователей, противоопухолевые эффекты диклофенака в первую очередь связаны с его непосредственным действием как ингибитора циклооксигеназы.

А также за противоопухолевую активность диклофенака могут отвечать такие его эффекты, как подавление роста питающих опухоль сосудов, иммуномодуляция, подавление активности тромбоцитов и метаболизма глюкозы[15].

Показания

  • воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты, остеоартрит;
  • заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом;
  • ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
  • острый приступ подагры (только для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой);
  • посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отёком;
  • гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (например, первичная альгодисменорея, аднексит);
  • в качестве дополнительного средства при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженным болевым синдромом, например, при фарингите, тонзиллите, отите (за исключением таблеток ретард). Основное лечение заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе с применением этиотропной терапии. Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата;
  • приступы мигрени (только для суппозиториев).

Противопоказания

  • Язва желудка или кишечника;
  • Воспалительное заболевание кишечника, такие как болезнь Крона или язвенный колит
  • Тяжёлая сердечная недостаточность (NYHA III / IV)
  • Лечение боли при постановке операции по шунтированию коронарной артерии (CABG)
  • Тяжёлая печёночная недостаточность (класс Child-Pugh C)
  • Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Диклофенак суппозитории : инструкция по применению

Общие предостережения относительно применения системных НПВП

Желудочно-кишечные язвы, кровотечение или перфорация могут возникнуть в любой период в течение лечения НПВП, независимо от селективности ЦОГ-2, даже при отсутствии предупредительных симптомов. Чтобы минимизировать этот риск, лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы в течение короткого периода.

Плацебо-контролируемые исследования показали повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений с определенными селективными ингибиторами ЦОГ-2.

Неизвестно, находится ли этот риск в прямой зависимости от селективности ЦОГ-1/ЦОГ-2 отдельных НПВП.

В настоящее время нет доступных данных клинических исследований относительно длительного лечения максимальной дозой диклофенака; возможность аналогичного повышенного риска не может быть исключена.

Пока такие данные станут доступными, должна осуществляться тщательная оценка соотношения польза/риска относительно применения диклофенака у пациентов с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с этим следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода.

Почечные эффекты НПВП включают задержку жидкости с отеком и/или артериальной гипертензией. Поэтому диклофенак необходимо применять с остородностью у пациентов с сердечной дисфункцией и другими состояниями, которые приводят к задержке жидкости.

Необходимо контролировать состояние больных, применяющих сопутствующие диуретики или ингибиторы ангиотензин-превышающего фермента, а также имеющих повышенный риск возникновения гиповолемии.

Последствия, как правило, более серьезны у лиц пожилого возраста. Если желудочно-кишечные кровотечения или язвы возникают у пациентов, принимающих диклофенак, лекарственное средство необходимо отменить.

Кожные реакции

В связи с применением НПВП, в том числе и диклофенака, очень редко сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них приводили к летальному исходу, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Более высокий риск этих реакций отмечается в начале терапии, а развиваются эти реакции в большинстве случаев в 1-й месяц лечения. При первых проявлениях кожной сыпи, язв слизистых оболочек или любых других проявлениях гиперчувствительности диклофенак следует отменить.

  • В редких случаях, как и при применении других НПВП, могут возникать аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные, даже без предварительного воздействия диклофенака.
  • Влияние на инфекцию
  • Благодаря фармакодинамическим свойствам диклофенак, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.
  • Общие предостережения относительно применения диклофенака натрия
  • Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств относительно синергического эффекта, и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Необходима осторожность при применении у лиц пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять минимальную эффективную дозу у ослабленных пациентов пожилого возраста или с небольшой массой тела.

Бронхиальная астма в анамнезе

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанных с аллергическими, подобными риниту, симптомами), чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение бронхиальной астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким пациентам рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается лиц с аллергическими реакциями (например, кожная сыпь, зуд, крапивница) на другие вещества.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

При применении НПВП, в том числе и диклофенака, у пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны ЖКТ или с анамнезом, предполагающим наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, необходимо тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность.

Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений растет с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у лиц пожилого возраста.

Чтобы снизить риск такого токсического влияния на ЖКТ, лечение начинают и поддерживают минимальными эффективными дозами.

Для таких больных, а также нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного действия на желудочно-кишечный тракт, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечений). Предостережения также требуются для больных, которые получают одновременно препараты, способные повысить риск развития язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, когда диклофенак назначают пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

При применении НПВП, в том числе и диклофенака, активность одного или нескольких ферментов печени может повышаться.

Данный факт отмечали в клинических исследованиях (около 15 % пациентов), однако он очень редко сопровождался клиническими симптомами (0,5 %).

В большинстве случаев активность ферментов была близка к верхней границе нормы и несколько выше. Активность ферментов печени повысилась в ≥3 —

Во время длительного лечения диклофенаком необходимо регулярное наблюдение за функцией печени и уровнем печеночных ферментов.

Если нарушения функции печени сохраняются или усугубляются, и если клинические признаки, либо симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени, или если отмечаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить.

В очень редких случаях возможно развитие тяжелых, иногда фатальных, реакций, включая молниеносный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность.

Следует помнить, что гепатит может развиться и без продромальных симптомов.

Осторожность необходима при применении у пациентов с печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии.

Читайте также:  Контагиозный моллюск — кожное заболевание: причины появления и лечение

Влияние на почки

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, длительное лечение высокими дозами НПВП, включая диклофенак, часто (1-10%) приводит к отеку и артериальной гипертензии.

Особая осторожность нужна при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, с артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, пациентам, получающим терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на функцию почек, а также пациентам с выраженным снижением внеклеточного объема жидкости любой этиологии (например, до или после серьезного хирургического вмешательства). В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется проводить регулярный контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции почек до состояния, которое предшествовало лечению.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Терапия НПВС, в том числе диклофенаком, в особенности, длительная терапия и терапия препаратом в высоких дозах, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).

Для снижения риска данных осложнений, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и факторами риска, следует принимать НПВС в минимальной эффективной дозе при минимально возможной продолжительности лечения.

Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата, пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение.

  1. Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении данного препарата или в высоких дозах (150 мг в сутки).
  2. Влияние на гематологические показатели
  3. При длительном применении диклофенака, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг показателей перефирической крови.

Как и другие НПВП, диклофенак может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов с нарушением гемостаза.

  • Использование в педиатрии: препарат можно назначать с 18 лет.
  • Вспомогательные вещества
  • Лекарственное средство содержит цетиловый спирт, который может стать причиной развития местных кожных реакции (контактные дерматиты).
  • Беременность и лактация
  • Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
  • Беременность

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода.

Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии.

Диклофенак не следует назначать на протяжении первых двух триместров беременности, если только польза от его применения не превышает риск для плода. Если диклофенак натрия применяется женщиной, планирующей беременность, или в первый и второй триместры беременности, то доза препарата должна быть минимальной, а сроки лечения — максимально короткие.

В третьем триместре беременности диклофенак противопоказан.

Период лактации

Как и другие НПВП, диклофенак в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Таким образом, во избежание проявления нежелательных эффектов у ребенка не следует применять диклофенак во время грудного вскармливания.

Влияние на фертильность

Как и другие НПВП, диклофенак может приводить к нарушению женской фертильности, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих трудности с зачатием или проходящим обследование на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата.

  1. Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
  2. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и управления потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Наклофен (суппозитории ректальные, 50 мг)

  • русский
  • қазақша

Наклофен

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные, 50 мг

Состав

  • Один суппозиторий содержит
  • активное вещество — натрия диклофенак 50 мг
  • вспомогательное вещество — твердый жир

Описание

Суппозитории конической формы от белого до кремового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После ректального введения, диклофенак натрия всасывается быстро, достигает пиковой концентрации в сыворотке крови в течение 1 часа. При использовании суппозиториев, прием пищи не влияет на сывороточные уровни диклофенака натрия.

Распределение

Связывание диклофенака натрия с белками сыворотки крови, главным образом, с альбумином, составляет около 99%.

Диклофенак натрия легко проходит в синовиальную жидкость, где достигает 60 — 70% от значения сывороточной концентрации. Через 3 часа и до 6 часов, концентрации активного вещества и его метаболита в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Диклофенак натрия выводится из синовиальной

  1. жидкость медленнее, чем из сыворотки крови.
  2. Метаболизм и выведение
  3. Период полувыведения составляет 1 — 2 часа.

При почечной или печеночной дисфункции легкой степени он остается без изменений.Практически весь диклофенак натрия метаболизируется в печени, в основном, путем гидроксилирования и метоксилирования.

Около 70% диклофенака натрия выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% выводится в неизмененном виде. Остальные метаболиты выводятся с желчью и калом.

  • У пожилых пациентов всасывание, распределение, метаболизм и выведение
  • существенно не меняются.
  • Фармакодинамика

Наклофен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Он ингибирует активность циклооксигеназы и тем самым синтез простагландинов, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

Во время лечения Наклофеном, снижение уровня простагландинов были обнаружены в моче, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства Наклофена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Наклофен быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при

движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. Препарат оказывает значительный анальгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза.

Наклофен способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.

Наклофен также оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

Показания к применению

  • воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты, болевые синдромы со стороны позвоночника, ревматические заболевания внесуставных мягких тканей
  • острый приступ подагры
  • посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком
  • приступы мигрени
  • гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея и аднексит)
  • в качестве дополнительного средства при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями (фарингит, тонзиллит, отит)

Способ применения и дозы

Взрослые

Лечение возможно только с одной формой препарата или с комбинацией, где общая суточная доза не должна превышать 150 мг. Пациентам, которые не переносят пероральное применение, назначают суппозитории в соответствующих дозах.

В начале лечения Наклофен назначается в суточной дозе от 100 до 150 мг в зависимости от тяжести заболевания, т.е. по 1 суппозиторию (50 мг) от 2 до 3-х

раз в день.

Обычная поддерживающая доза составляет до 100 мг диклофенака натрия в

день, т.е. по1 суппозиторию два раза в день.

Суппозитории вводят в прямую кишку, по возможности глубоко.

При первичной альгодисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг.

В течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 200 мг/сутки, при необходимости. Препарат рекомендуется принимать при появлении первых симптомов. Лечение можно продолжать в течение нескольких дней, в зависимости от динамики клинических симптомов.

При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Препарат назначают при первых симптомах приближающегося приступа, Дополнительно, при необходимости, в тот же день можно применить суппозитории Наклофен в дозе до 100 мг.

Пожилой возраст

У больных пожилого возраста нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) следует использовать с особой осторожностью, хотя фармакокинетика диклофенака не меняется в клинически значимой степени.

У таких больных, как правило, выражена склонность к развитию побочных реакций. Рекомендуется использование самой низкой эффективной дозы у ослабленных и пожилых пациентов и у пациентов с низкой массой тела.

В период терапии НПВП такие пациенты должны находиться под контролем на предмет развития желудочно-кишечных кровотечений

Почечная недостаточность

Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось конкретных исследований у больных с почечной недостаточностью, поэтому не могут быть никаких конкретных рекомендаций по регулировке дозы.

  1. Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью диклофенак следует назначать с осторожностью .
  2. Дети
  3. Наклофен, суппозитории 50 мг противопоказаны для применения у детей до 18 лет.
  4. Нежелательные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для облегчения или снятия болевого синдрома.

Побочные действия

Часто (≥1/100,

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector