Утрожестан вагинально: показания, дозировка, побочные эффекты

Капсулы мягкие желатиновые, овальные, блестящие, желтоватого цвета; содержимое капсул — масляная беловатая гомогенная суспензия без видимого разделения фаз.

1 капс.
прогестерон натуральный микронизированный 200 мг

Вспомогательные вещества: масло арахисовое, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Гестаген

Фармакологическое действие

Гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан®, является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию.

Способствует образованию нормального эндометрия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Всасывание

Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Cmax отмечается через 1-3 ч после приема.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл — через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл — через 6 ч и 1.64 нг/мл — через 8 ч после приема.

  • Метаболизм
  • Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
  • Выведение
  • Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион).
  • Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
  • При интравагинальном введении
  • Всасывание

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.

При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).

Показания к применению препарата

Прогестерон-дефицитные состояния у женщин, в т.ч.:

  1. для приема внутрь
  2. — бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
  3. — синдром предменструального напряжения;
  4. — нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;
  5. — фиброзно-кистозная мастопатия;
  6. — пременопауза;
  7. — заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).
  8. для интравагинального введения
  9. — заместительная гормонотерапия при дефиците прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (при донорстве яйцеклеток);
  10. — поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
  11. — поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
  12. — преждевременная менопауза;
  13. — заместительная гормонотерапия (в сочетании с эстрогенными препаратами);
  14. — бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
  15. — профилактика привычного или угрожающего аборта вследствие прогестиновой недостаточности;
  16. — профилактика миомы матки;
  17. — профилактика эндометриоза.

Режим дозирования

Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

Для приема внутрь

Препарат следует принимать внутрь, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза Утрожестана составляет 200-300 мг, разделенная на 2 приема (утром и вечером).

  • При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, нарушения менструального цикла, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза препарата составляет 200 или 400 мг в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).
  • При заместительной гормонотерапии в пери- и постменопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан® применяется по 200 мг/сут в течение 10-12 дней.
  • Для интравагинального введения

При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток) препарат вводят интравагинально на фоне эстрогенной терапии по 200 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем — по 100 мг 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимальной (600 мг/сут), разделенной на 3 введения. Такая доза обычно применяется на протяжении 60 дней.

Для поддержания лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения рекомендуется вводить интравагинально от 200 до 600 мг/сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместров беременности.

Для поддержания лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, рекомендуется вводить интравагинально по 200-300 мг/сут, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

В случаях угрозы аборта или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона, назначают интравагинально по 200-400 мг ежедневно в 2 приема (утром и вечером) в I и II триместрах беременности. Капсулы вводят глубоко во влагалище.

Побочное действие

Аллергические реакции.

При приеме внутрь — сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после приема препарата), крайне редко — межменструальное кровотечение.

Противопоказания к применению препарата

  1. — склонность к тромбозам;
  2. — острый флебит или тромбоэмболии;
  3. — кровотечение неясной этиологии из половых путей;
  4. — неполный аборт;
  5. — порфирия;
  6. — установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов;
  7. — выраженные нарушения функции печени (для приема внутрь);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к арахисовому маслу, сое.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, в период лактации.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Утрожестан® показан к применению в I и II триместрах беременности.

С осторожностью следует применять при беременности (из-за риска возникновения нарушений функции печени) и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при порфирии, выраженных нарушениях функции печени (для приема внутрь).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

  • Утрожестан® нельзя применять с целью контрацепции.
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  • При приеме препарата внутрь следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Побочные эффекты чаще всего свидетельствуют о передозировке и исчезают спонтанно при снижении дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Утрожестан® усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Утрожестан инструкция по применению, цена на Утрожестан – купить в Москве от 433 руб., недорого, отзывы. Аптека Горздрав

Действующие вещества

Форма выпуска

Капсулы

Состав

1 капсула содержит:Активное вещество: прогестерон натуральный микронизированный 100 мг.Вспомогательные вещества: масло подсолнечное — 149 мг, лецитин соевый — 1 мг.Состав оболочки капсулы: желатин — 76.88 мг, глицерол — 31.45 мг, титана диоксид — 1.67 мг.

Гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан;, является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки.

Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы.

Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию.Способствует образованию нормального эндометрия.

Фармакокинетика

При приеме внутрьВсасываниеМикронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Cmax отмечается через 1-3 ч после приема.Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.

75 нг/мл — через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл — через 6 ч и 1.64 нг/мл — через 8 ч после приема.МетаболизмОсновными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

ВыведениеВыводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион).Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При интравагинальном введенииВсасываниеАбсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.

7 нг/мл в течение 24 ч.При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.МетаболизмМетаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

ВыведениеВыводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).

Показания

Прогестерондефицитные состояния у женщин:пероральный путь введения:- бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;- синдром предменструального напряжения;- нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;- фиброзно-кистозная мастопатия;- пременопауза;- заместительная гормональная терапия (ЗГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами).вагинальный путь введения:- угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона;- предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/илиналичием анамнестических данных преждевременных родов и/илипреждевременного разрыва плодных оболочек);- поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;- поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;- преждевременная менопауза;- ЗГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами);- бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;- ЗГТ при дефиците прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток).

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;- тромбоз глубоких вен, тромбофлебит, тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе;- кровотечения из влагалища неясного генеза;- неполный аборт;- порфирия;- установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов.При пероральном применении:- тяжелые заболевания печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе.

Читайте также:  Чешутся половые губы: причины и лечение

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат можно применять только интравагинально.Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности из-за риска развития холестаза.Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.Пероральный путь введенияПрепарат следует принимать внутрь, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза препарата Утрожестан; составляет 200-300 мг, разделенных на 2 приема (утром и вечером).

При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза препарата составляет 200 или 400 мг в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).При ЗГТ в перименопаузе на фоне приема эстрогенов препарат Утрожестан; применяется по 200 мг/сут в течение 12 дней.

При ЗГТ в постменопаузе в непрерывном режиме препарат Утрожестан; применяется в дозе 100-200 мг с первого дня приема эстрогенов. Подбор дозы осуществляется индивидуально.Вагинальный путь введенияКапсулы вводят глубоко во влагалище.

Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек): обычная доза составляет 200 мг перед сном, с 22-й по 34-ю недели беременности.

Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне терапии эстрогенами по 200 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем — по 100 мг 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимальной 600 мг/сут, разделенных на 3 приема.

Указанная доза обычно применяется на протяжении 60 дней.Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: рекомендуется применять от 200 до 600 мг/сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместров беременности.

Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела: рекомендуется применять 200-300 мг/сут, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.В случаях угрожающего аборта или в целях предупреждения привычного аборта, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг/сут в 2 приема ежедневно в I и II триместрах беременности.

Побочные действия

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при пероральном способе применения препарата, распределены по частоте возникновения. Сонливость, преходящее головокружение возможны, как правило, через 1-3 ч после приема препарата.

Данные побочные эффекты могут быть уменьшены путем снижения дозы, применением препарата перед сном или переходом на вагинальный путь введения.Эти нежелательные эффекты обычно являются первыми признаками передозировки.Сонливость и/или преходящее головокружение наблюдаются, в частности, в случае сопутствующей гипоэстрогении.

Уменьшение дозы или восстановление более высокой эстрогенизации немедленно устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта прогестерона.Если курс лечения начинается слишком рано (в первой половине менструального цикла, особенно до 15-го дня), возможны укорочение менструального цикла или ациклические кровотечения.

Регистрируемые изменения менструального цикла, аменорея или ациклические кровотечения характерны для всех прогестагенов.

Применение в клинической практикеПри постмаркетинговом применении отмечены следующие нежелательные явления при пероральном применении прогестерона: бессонница, предменструальный синдром, напряженность в молочных железах, выделения из влагалища, боли в суставах, гипертермия, повышенное потоотделение в ночные часы, задержка жидкости, изменение массы тела,острый панкреатит, алопеция, гирсутизм, изменения либидо, тромбоз и тромбоэмболические осложнения (при проведении ЗГТ в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами), повышение АД.В состав препарата входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).При вагинальном способе примененияСообщалось об отдельных случаях развития реакций местной непереносимости компонентов препарата (в частности,лецитина сои) в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений.Системные побочные эффекты при интравагинальном применении препарата в рекомендуемых дозах, в частности,сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении препарата), не отмечались.

Передозировка

Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола.

Лечение:- в случае возникновения сонливости или головокружения необходимо уменьшить суточную дозу или назначить прием препарата перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла;- в случае укорочения менструального цикла или мажущих кровянистых выделений рекомендуется начало лечения перенести на более поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го);- в перименопаузе и при ЗГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной.При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

При пероральном примененииПрогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.

Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.

Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего — увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.При интравагинальном примененииВзаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

Препарат Утрожестан нельзя применять с целью контрацепции.Препарат нельзя принимать вместе с пищей, т.к. прием пищи увеличивает биодоступность прогестерона.

Препарат Утрожестан следует принимать с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить препарат.Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.Применение препарата Утрожестан после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочение цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.Более 50% случаев самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлено генетическими нарушениями. Кроме того, причиной самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. Применение препарата Утрожестан в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца.Применение препарата Утрожестан с целью предупреждения угрожающего аборта оправдано лишь в случаях недостаточности прогестерона.В состав препарата Утрожестан входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).При проведении ЗГТ эстрогенами в период перименопаузы рекомендуется применение препарата Утрожестан в течение не менее чем 12 дней менструального цикла.При непрерывном режиме ЗГТ в постменопаузе рекомендуется применение препарата с первого дня приема эстрогенов.При проведении ЗГТ повышается риск развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), риск развития ишемического инсульта, ИБС.Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения:- зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени;- венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.При применении препарата Утрожестан с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.Результаты клинического исследования Women Health Initiative Study (WHI) свидетельствуют о небольшом повышении риска рака молочной железы при длительном, более 5 лет, совместном применении эстрогенсодержащих препаратов с синтетическими гестагенами. Не известно, имеется ли повышение риска рака молочной железы у женщин в постменопаузе при проведении ЗГТ эстрогенсодержащими препаратами в сочетании с прогестероном.Результаты исследования WHI также выявили повышение риска развития деменции при начале ЗГТ в возрасте старше 65 лет.Перед началом ЗГТ и регулярно во время ее проведения женщина должна быть обследована для выявления противопоказаний к ее проведению. При наличии клинических показаний должно быть проведено обследование молочных желез и гинекологический осмотр.Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПри пероральном применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Отпуск по рецепту

Да

Утрожестан — натуральный микронизированный прогестерон | медичний часопис

Резюме.

Представлен обзор литературы по применению препарата
УТРОЖЕСТАН у женщин с предменструальным синдромом, при эндокринно-обусловленном бесплодии, для поддержки имплантированных эмбрионов и сохранения беременности в I триместре; при осуществлении экстракорпорального оплодотворения в программе донации яйцеклеток, а также при экстракорпоральном оплодотворении и стимулировании циклов аналогами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Вагинальный путь введения УТРОЖЕСТАНА рекомендован при краткосрочных курсах терапии (только в I триместре беременности) для поддержки лютеиновой фазы при спонтанных или индуцированных менструальных циклах при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела (дизовуляторные циклы); для поддержки лютеиновой фазы при стимуляции циклов для проведения экстракорпорального оплодотворения; заместительной терапии у женщин с нефункционирующими яичниками (в программе донации ооцитов); при угрозе прерывания беременности или в целях профилактики привычных абортов, возникающих в связи с нарушением функции желтого тела

Читайте также:  Маски для волос с кефиром и какао порошком, яйцом, медом, корицей, дрожжами от выпадения и перхоти

ВВЕДЕНИЕ

Микронизированный прогестерон для перорального применения (мягкие капсулы, содержащие 100 мг прогестерона в арахисовом масле) впервые появился во Франции в 1980 г. под торговым названием УТРОЖЕСТАН (разработан фирмой «Besins-Iscovesco», Франция). Сейчас известен в 35 странах под названиями УТРОЖЕСТАН, ПРОЖЕСТАН, ПРОМЕТРИУМ или ЛУГЕСТЕРОН.

Препарат синтезирован из естественного предшественника, экстрагируемого из ямса (рода Diascorea). По химической структуре идентичен прогестерону, продуцируемому яичниками (его эмпирическая формула C21H30O2, молекулярная масса — 314,47).

Пероральное применение УТРОЖЕСТАНА рекомендовано у женщин при предменструальном синдроме — ПМС (Dennerstein L., Spencer-Gardner C., Gotts G. et al., 1985).

Кроме того, у женщин при достаточной эндогенной секрецией эстрадиола, но при короткой или недостаточно длительной лютеиновой фазе пероральный микронизированный прогестерон оказался эффективным при устранении некоторых нарушений (например, аменореи), связанных с дефицитом прогестерона (Shangold M.M. et al., 1991).

Прием микронизированного прогестерона внутрь 1 раз в сутки так же эффективен в предупреждении гиперплазии эндометрия, как и прием синтетического прогестина; но, согласно данным краткосрочных и продолжительных проспективных контролируемых исследований, у человека побочное действие микронизированного прогестерона на обменные процессы менее выражено (Writing Group for the PEPI Trial, 1995; Grady D., Ernster V.L., 1997).

УТРОЖЕСТАН применяли при исследовании влияния эстрогена/прогестина у женщин в постменопаузе — исследование PEPI («Postmenopausal Estrogen/Progestin Intervention»).

УТРОЖЕСТАН рекомендован рабочей группой исследования PEPI в качестве препарата выбора по сравнению с синтезированными прогестинами при гормонозаместительной терапии в постменопаузальный период (Writing Group for the PEPI Trial, 1995; Barret-Connor E. et al., 1997; Grady D., Ernster V.L., 1997).

БИОДОСТУПНОСТЬ

Микронизированная форма препарат обеспечивает оптимальную биодоступность прогестерона, которая зависит от размера частиц прогестерона в суспензии, характера масел, входящих в состав в качестве вспомогательных веществ (Hargrove J.T. et al., 1989).

Биодоступность перорального микронизированного прогестерона отмечена в работах R. Morville и соавторов (1982), U.B. Ottoson и соавторов (1984), M.L. Padwick и соавторов (1984), в дальнейшем подтверждена результатами фармакокинетических исследований (Simon J. et al., 1993). УТРОЖЕСТАН назначали пациенткам внутрь по 1–3 капсулы 1 раз в сутки (табл. 1).

  • Таблица 1
  • Фармакокинетические параметры микронизированного прогестерона в 1-е сутки
  • после однократного перорального приема
Параметр Суточная доза, мг
100 200 300
AUC24, нг/ч в 1 мл 45,2±4,4 86,9±11,5* 148,4±15,6*
AUC24, нг/ч в 1 мл (нормализованная доза) 0,45±0,04 0,43±0,12 0,49±0,16
Cmax, нг/мл 6,5±1,8 13,8±2,9* 32,3±7,8*
Cmax, нг/мл (нормализованная доза) 0,07±0,02 0,07±0,03 0,11±0,08*
Tmax, ч 2,7±1,0 2,2±1,4 2,0±1,4

* Значения существенно отличаются от таковых при других дозах (р< 0,05), приведены средние величины (M±m), полученные при обработке данных в группах испытуемых по 15 человек.

Наблюдали линейную зависимость между площадью под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) и дозой (100–300 мг) как после однократного введения, так и в условиях достижении стабильного состояния (стабильной концентрации).

В нескольких исследованиях обнаружена межиндивидуальная вариабельность величин Cmax, Tmax и AUC (Morville R. et al., 1982; Ottoson U.B. et al., 1984; Padwick M.L. et al., 1984; Norman T.R. et al.

, 1991; Simon J. et al., 1993) — в пределах диапазона, наблюдаемого после перорального приема других прогестинов (Nillius S.J., Johansson E.D.B., 1971; Back D.J. et al., 1978; Kuhl H. et al., 1988; Kuhnz W.

, 1990).

Cmax и AUC были выше при приеме микронизированного прогестерона внутрь с пищей, чем натощак (Simon J. et al., 1993).

При пероральном способе введения повышаются уровни метаболитов прогестерона в плазме крови, преимущественно прегнандиола, прегнанолона, прегнандиона, 20-a-дигидропрогестерона и 17-ОН прогестерона (Ottoson U.B. et al., 1984; De Lignieres B. et al., 1995).

Изучены поступление прогестерона в соответствующие ткани организма, например в эндометрий, и его концентрация в них после приема УТРОЖЕСТАНА (Morville R. et al., 1982). Через 12 ч после приема УТРОЖЕСТАНА уровень прогестерона в эндометрии пациенток был значительно выше, чем у лиц контрольной группы.

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ УТРОЖЕСТАНА ПРИ ПЕРОРАЛЬНОМ ПРИЕМЕ

Предменструальный синдром

Предменструальный синдром (ПМС) — комплекс выраженных изменений состояния женщины, возникающих во второй половине менструального цикла и исчезающих при появлении менструации.

В его патогенезе существенное значение имеет нарушение функции яичников, что проявляется снижением гормональной активности желтого тела и развитием относительной гиперэстрогении. В исследованиях L.

 Dennerstein и соавторов (1985) установлено, что применение УТРОЖЕСТАНА в рекомендованных дозах (200–300 мг в день, во второй половине менструального цикла) способствовало повышению уровня прогестерона в плазме крови, достижению антиэстрогенного эффекта, достаточного для устранения предменструальных расстройств, в частности, нагрубания и болезненности молочных желез (МЖ), вазомоторных и нейропсихических нарушений. В отношении последних в данном исследовании обнаружено, что прием микронизированного прогестерона внутрь (УТРОЖЕСТАН) оказывает седативный эффект.

Седативное действие препарата отличает его от многих синтетических прогестинов, которые вызывают нарушения со стороны эмоциональной сферы (Magos A.L. et al., 1986).

Седативный эффект УТРОЖЕСТАНА подобен физиологическому, тогда как многие синтетические прогестины могут вызывать изменения настроения.

Наиболее оптимальный транквилизирующий эффект препарата отмечают при назначении в дозе 200 мг перед сном (De Lignieres B., Vincens M., 1982).

Кроме того, подтверждена описанная ранее антиальдостероновая активность УТРОЖЕСТАНА. Прогестерон является антагонистом альдостерона и способствует увеличению диуреза и экскреции натрия с мочой.

Синтетические прогестины не обладают антиальдостероновой активностью в достаточной мере. В отличие от 19-нортестостерона или дериватов 17-гидроксипрогестерона УТРОЖЕСТАН является физиологическим ингибитором альдостерона.

Доза 200 мг УТРОЖЕСТАНА эквивалентна дозе 25–50 мг спиронолактона как ингибитора альдостерона (Corvol P., Elkik F. et al., 1983).

Менструальные дисфункции, обусловленные дефицитом прогестерона

Вторичная аменорея

В рандомизированном одноцентровом плацебо-контролируемом исследовании сравнивали эффективность и безопасность перорального приема микронизированного прогестерона в двух дозах (200 и 300 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней) в индукции менструального цикла у пациенток с вторичной аменореей (Shangold M.M. et al., 1991).

Установлено, что менструации появились у 5 (24%) пациенток из 21, получавших плацебо, у 10 (53%) из 19 и у 18 (90%) из 20 — получавших микронизированный прогестерон в дозе 200 и 300 мг/сут соответственно.

Обе дозы микронизированного прогестерона могли индуцировать менструальный цикл у пациенток с вторичной аменореей, однако статистически значимые различия по сравнению с эффектом плацебо наблюдали только при приеме 300 мг микронизированного прогестерона.

Пероральный прием микронизированного прогестерона в дозе 300 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 10 дней спообствовал индукции менструации у пациенток с вторичной аменореей и нормальной продукцией эндогенного эстрогена.

Гиперплазия эндометрия и дисфункциональное маточное кровотечение

Другое исследование проведено с участием 80 женщин в предменопаузальный период. Пациентки рандомизированно были распределены на группы. В одной группе пациенткам с 15-го по 25-й день менструального цикла назначали 15 мг/сут норэтистерона, в другой группе — перорально 300 мг/сут микронизированного прогестерона (Saarikoski D.S.

et al., 1990). Диагностическое выскабливание матки выполнено у всех пациенток. Выявлены кистозная железистая гиперплазия, пролиферирующий эндометрий или неполное созревание соответственно в 40, 30 и 9 случаях. При исследовании биоптатов, взятых у пациенток обеих групп через 6 мес, гиперпластических изменений эндометрия не выявлено.

Гормонозаместительная терапия в менопаузальный период

Исследование PEPI (Writing Group for the PEPI Trial, 1995; Writing Group for the PEPI Trial, 1996; Barret-Connor E. et al., 1997) является наиболее важным в отношении изучения применения прогестерона в постменопаузальный период у женщин, постоянно получающих эстрогены.

При проведении этого многоцентрового проспективного плацебо-контролируемого исследования, длившегося 3 года, сравнивали эффективность микронизированного прогестерона в предупреждении гиперплазии эндометрия по сравнению с плацебо и двумя различными схемами терапии медроксипрогестероном ацетатом (МПА).

Были рандомизированно распределены на 5 групп 875 женщин в постменопаузальный период с интактной маткой, которым назначали 28-дневными циклами следующие препараты: плацебо; 0,625 мг/сут конъюгированных эстрогенов лошадей (КЭЛ); 0,625 мг/сут КЭЛ в сочетании с 2,5 мг/сут МПА; 0,625 мг/сут КЭЛ и 10 мг/сут МПА в течение 12 дней; 0,625 мг/сут КЭЛ и 200 мг/сут микронизированного прогестерона в течение 12 дней. У женщин, получавших только эстрогены, был выше риск развития простой, смешанной или атипической гиперплазии эндометрия, чем у женщин, получавших плацебо. Частота развития гиперплазии была одинакова у женщин, получавших по схеме один из трех эстрогенов и прогестин, и у получавших плацебо. Эффективность микронизированного прогестерона (в дозе 200 мг 1 раз в сутки перед сном) в предупреждении развития гиперпластических изменений эндометрия, связанных с терапией эстрогенами, была сопоставима при лечении с применением МПА (Writing Group for the PEPI Trial, 1995; Writing Group for the PEPI Trial, 1996).

В проспективном исследовании в течение 6 мес (Dupon A. et al., 1991) 32 женщины в постменопаузальный период были рандомизированно распределены на две группы. Пациентки получали перорально микронизированный прогестерон (по 200 мг 1 раз в сутки перед сном) в течение 14 дней на протяжении 1 мес в комбинации либо с КЭЛ (0,625 мг/сут), либо с трансдермальным эстрадиолом (1,5 мг/сут).

При исследовании биоптатов эндометрия, взятых через 24 нед после лечения, ни у кого из женщин обеих групп, получавших микронизированный прогестерон в комбинации с одним из эстрогенов, не обнаружено гиперплазии эндометрия.

В открытом исследовании в течение 5 лет (Moyer D.L. et al., 1993) изучали биоптаты эндометрия и/или проводили гистероскопический контроль у 157 женщин, регулярно принимавших эстрадиол (трансдермально) в комбинации с УТРОЖЕСТАНОМ на протяжении 21 дня при 28 дневном цикле у женщин, желающих возобновления менструально-подобных кровотечений.

При преме УТРОЖЕСТАНА (300 мг/сут) в течение 10 дней, начиная с 11 дня использования эстрадиола, чаще отмечали менструально-подобные кровотечения после отмены лечения и выявляли больше секреторных изменений в эндометрии гистологически.

Назначение микронизированного прогестерона (200 мг/сут) в течение 14 дней начиная с 7 дня применения эстрадиола чаще вызывало субатрофические изменения в эндометрии и аменорею. У пациенток обеих групп не отмечено развития гиперплазии и карциномы эндометрия.

Согласно данным исследования, секреторные изменения эндометрия и регулярные кровотечения после отмены лечения, направленного на предупреждение гиперплазии, отмечали практически одинаково часто с индукцией аменореи при развитии субатрофии эндометрия.

Аналогичную реакцию эндометрия наблюдали у женщин, получавших трансдермально эстрадиол УТРОЖЕСТАН в дозе 100 мг/сут в течение 25 дней на протяжении 6 (Gillet J.Y. et al., 1994) или 12 (Foidart J.M. et al., 1993; Marengo M. et al., 1996) мес. Частота развития аменореи через 12 мес после лечения составляла не менее 90%.

В рандомизированном исследовании 40 женщинам в постменопаузальный период проводили заместительную терапию — назначали трансдермально эстрадиол на 1–25-е сутки 28-дневного цикла и сравнили эффект применения микронизированного прогестерона (200 мг/сут) и МПА(10 мг/сут) назначавшихся начиная с 14-го и по 25-й день применения эстрадиола (Lorrain J. et al., 1994). Курс лечения состоял из 13 циклов. При изучении биоптатов эндометрия, полученных до начала и после окончания лечения, гиперплазия не выявлена. Согласно данным ежедневных обследований, у женщин, получавших микронизированный прогестерон, кровотечение было менее выраженным и менее продолжительным, чем у принимавших МПА.

Читайте также:  Выделения после свечей гексикон

Требуемый препарат прогестина должен оказывать минимальное побочное действие на обменные процессы. Однако некоторые синтетические прогестины характеризуются потенциально отрицательным воздействием на процессы обмена и состояние сосудов (Adams M.R., Golden D.L., 1995; Clarkson T.B. et al., 1995; Sullivan J.M. et al., 1995; Giraud G.D.

et al., 1996; Miyagawa K. et al., 1997; Oparil S. et al., 1997; Sorensen K. et al., 1998).

ОТСУТСТВИЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫХ ВЛИЯНИЙ УТРОЖЕСТАНА НА ОБМЕННЫЕ ПРОЦЕССЫ ОТМЕЧЕНО В РЯДЕ ИССЛЕДОВАНИЙ.

Влияние на уровень липопротеидов в плазме крови

Современные прогестины, применяемые в сочетании с заместительной терапией эстрогенами у женщин в постменопаузальный период, способствуют снижению уровня липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Этот эффект, очевидно, обусловлен изменением активности липазы в печени (Colvin P.L. et al., 1991), и многие исследователи полагают, что он потенциально вреден для организма (Tikkanen M.J., 1996; Barret-Connor E.

et al., 1997).

Установлено, что монотерапия микронизированным прогестероном (Saarikoski D.S. et al., 1990) или его назначение в сочетании с терапией эстрогенами (Fahraeus L. et al., 1983; Ottosson U.B. et al., 1985; Writing Group for the PEPI Trial, 1995; Barret-Connor E. et al., 1997) менеевыраженно влияет на метаболизм ЛПВП, чем синтетические прогестины, например МПА, норэтистерон и норгестрел.

В исследовании D.S. Saarikoski и соавторов (1990) 80 женщин с дисфункциональным маточным кровотечением были рандомизированно распределены на группы.

Одни из них перорально получали микронизированный прогестерон в дозе 300 мг/сут в течение 10 дней/цикл, другие — норэтистерон 15 мг/сут в течение 10 дней/цикл на протяжении 6 циклов.

У женщин, принимавших микронизированный прогестерон, уровень ЛПВП практически не изменился (1,34 ммоль/л по сравнению с 1,4 ммоль/л до начала лечения), а у принимавших норэтистерон — значительно снизился (до 0,99 ммоль/л по сравнению с 1,4 ммоль/л до начала лечения; р

Утрожестан купить, цена от 402 руб., инструкция по применению и отзывы | интернет-аптека Здравсити

Основным активным компонентом препарата Утрожестан является прогестерон, полученный из безопасных растительных компонентов. Он лечит широкий спектр гинекологических заболеваний, обусловленных нехваткой данного гормона — помогает при угрозе выкидыша и кровянистых выделениях на ранних сроках беременности, кистах разной локализации и пр.

Производитель

Выпуском лекарственного средства занимается бельгийская компания Besins Healthcare SA.

Страна происхождения

Бельгия.

Группа препаратов

Медикамент относится к категории «Эстрогены, гестагены, их гомологи и антагонисты». Его принимают при патологических состояниях, связанных с дисфункцией яичников.

В основе Утрожестана одно действующее вещество — прогестерон натуральный микронизированный.

Формы выпуска

Медикамент изготавливается в виде капсул в двух дозировках — 100 и 200 миллиграмм. Его можно использовать перорально или вагинально, как свечи.

Упаковка

Аптечный препарат фасуют в блистеры из фольги по 7 штук. В картонную пачку помещают 14 или 28 таблеток вместе с инструкцией.

Состав

Помимо основного действующего компонента — прогестерона — медикамент содержит: арахисовое масло, желатин, лецитин соевый, титана диоксид.

Дозировка

Если назначен прием внутрь, то в сутки нужно пить 200-300 мг лекарства Утрожестан. Общую дозу разделяют на два приема. Если высока вероятность выкидыша, дневная доза может быть увеличена в два-три раза. Продолжать терапию необходимо до 16 акушерской недели. Повторное назначение допустимо по решению лечащего врача, с учетом функций плаценты и результатов анализа крови.

  • При недостаточности лютеиновой фазы задействуют по 200-400 миллиграмм Утрожестана в период с 17 по 26 день менструального цикла.
  • Если необходима гормонозаместительная терапия во время пост- либо перименопаузы, то следует использовать в день по 200 мг.
  • При некоторых состояниях вводится во влагалище:
  • при нефункционирующих яичниках — параллельно с эстрогенами по 200 миллиграмм на 13 и 14 день цикла, а потом по 100 — с 15 по 25 день. Начиная с 26 суток, если определена беременность, доза возрастает на 100 мг каждую неделю. И так, пока доза не составит 600 мг. Придерживаться ее можно на протяжении двух месяцев;
  • поддержка лютеиновой фазы в ходе ЭКО: 200-600 мг в сутки. Начинать использовать медикамент нужно на следующий день после инъекции хорионического гонадотропина. Отмена производится по завершении второго триместра;
  • при индуцированном/спонтанном менструальном цикле, нарушении функций желтого тела: 200-300 миллиграмм, начиная с 17 дня цикла. Курс — 10 суток;
  • для профилактики привычного аборта: по 200-400 мг каждый день, начиная второй и заканчивая шестнадцатой акушерской неделей. Если необходимо продлить оказываемое действие, гинеколог предлагает повторное проведение терапии.

Показания к применению

Парентеральный путь введения показан при:

  • высоком риске самопроизвольного аборта, чтобы исключить выкидыш из-за лютеинового дефицита;
  • большой вероятности родоразрешения раньше положенного срока;
  • выраженном и болезненном предменструальном синдроме;
  • бесплодии, связанном с лютеиновой недостаточностью;
  • нарушениях овуляции, ановулаяции;
  • фиброаденоматозе.

Вагинально капсулы назначают, если необходимо скорректировать:

  • дефицит прогестерона у пациенток, столкнувшихся с плохо функционирующими яичниками (а также при их полном отсутствии);
  • гормональный фон для успешного ЭКО;
  • нестабильный менструальный цикл;
  • преждевременную менопаузу;
  • уровень женских половых гормонов.

Передозировка

При неграмотном дозировании средство вызывает следующие симптомы:

  • вялость, сонливость;
  • необъяснимое чувство эйфории;
  • периодические головокружения;
  • дисменорею;
  • укорочение цикла месячных.

Иногда описанные признаки могут проявляться по причине естественной нестабильной эндогенной секреции прогестерона, высокой чувствительности к лекарству, чрезмерно низком уровне эстрадиола в организме.

Чтобы купировать неблагоприятные последствия, нужно провести симптоматическое лечение.

Противопоказания

Нельзя лечиться таблетками при:

  • тромбофлебите;
  • тромбозе глубоких вен;
  • тромбоэмболии легочной артерии;
  • инсульте;
  • инфаркте миокарда;
  • внутричерепном кровоизлиянии;
  • неполном аборте;
  • порфирии;
  • кровотечениях неустановленной этиологии;
  • холестатической желтухе;
  • гепатите;
  • синдромах Дубина-Джонсона и Ротора;
  • злокачественных новообразованиях в печени;
  • лактации;
  • аллергии на компоненты состава;
  • несоответствии установленным возрастным границам — младше 18 лет.

При артериальной гипотонии, поражениях сердечно-сосудистой системы, почечных нарушениях, сахарном диабете, эпилепсии, мигренях, депрессии, бронхиальной астме, фоточувствительности, гиперлипопротеинемии капсулы пьются с осторожностью и под постоянным врачебным контролем.

Не все пациенты одинаково хорошо переносят лекарство Утрожестан. У некоторых его прием приводит к возникновению нежелательных эффектов.

Система органов Нежелательные явления
Часто (> 1/100) Нечасто (> 1/1000) Редко (> 1/10000) Очень редко (< 1/10000)
Мочеполовая система, молочные железы Нарушения менструального цикла, аменорея, ациклические кровотечения Мастодиния
Психика, деятельность головного мозга Депрессивные расстройства
Центральная нервная система Головные боли Вялость, сонливость, периодические головокружения
Желудочно-кишечный тракт Метеоризм Рвота, понос, запор Тошнота
Печень и желчевыводящие пути Холестатическая желтуха
Иммунитет Крапивница
Кожные покровы, подкожные ткани Зуд, прыщи, акне Хлоазма

При возникновении побочных действий следует как можно быстрее проконсультироваться с квалифицированным врачом. Продолжать терапию данным медикаментом при плохой переносимости в любом случае нельзя.

Способ применения

Способы применения препарата Утрожестан:

  • для приема внутрь. Запивается водой. Суточная доза рассчитывается врачом в персональном порядке;
  • для интравагинального применения. Капсулы вводят глубоко во влагалище.

То, какой вариант лечения подойдет конкретной пациентке, напрямую зависит от диагностированного у нее заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применяется во II и III триместрах с осторожностью — есть вероятность возникновения холестаза.

Проникает в грудное молоко, поэтому запрещен в период кормления ребенка грудью.

Фармакологическое действие

Главное действующее соединение продукта работает идентично естественному гормону желтого тела. Оно связывается с рецепторами непосредственно на поверхности клеток органов-мишеней и быстро проникает в ядро. Так активирует макромолекулу дезоксирибонуклеиновой кислоты и обеспечивает стабильный синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную. После оплодотворения создает оптимальные условия для здорового роста яйцеклетки. Не дает возбуждаться и сокращаться мускулатуре детородного женского органа, маточным трубам, ускоряет рост концевых элементов молочной железы, что важно для последующей лактации.

Воздействует на протеинлипазу, увеличивает процент жиров, ускоряет выведение глюкозы. Накапливает в печени гликоген, форсирует утилизацию азота.

Синонимы

Если Утрожестана в аптеке нет, можно подобрать его аналоги. Среди самых популярных его заменителей:

  • Прожестожель;
  • Крайнон гель;
  • Ипрожин;
  • Праджсан.

Перед выбором дженерика в интернет-аптеке следует проконсультироваться с гинекологом. В противном случае можно навредить здоровью и так и оставить имеющуюся проблему нерешенной.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через один-три часа. Основные метаболизты, образуемые в ходе расщепления: альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон. Выводится почками.

При введении во влагалище связывается с белками на 90% и накапливается в матке. Выводится с мочой.

Взаимодействие с другими лекарствами

Усиливает действия гипотензивных и диуретиков, антикоагулянтов и иммунодепрессантов, уменьшает эффекты окситоцина. Также не следует пить таблетки одновременно с:

  • индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4 — барбитуратами, рифампицином, спиронолактоном, гризеофульвином;
  • антибиотиками — тетрациклинами, пенициллинами;
  • бромокриптином.

Состав снижает толерантность к глюкозе, увеличивает потребность в инсулине у диабетиков.

Лекарственная форма

Производится в твердой форме — овальные желатиновые капсулы желтого цвета, содержащие беловатую гомогенную суспензию.

Условия хранения

При температуре окружающей среды до 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Три года с момента выпуска.

Особые условия

Средство нельзя покупать с целью контрацепции. Его нельзя пить во время еды. Пациентки, склонные к отекам, должны быть готовы к еще большей задержке жидкости в организме.

Доктор должен наблюдать за самочувствием больной. Если у нее проявятся симптомы тяжелой депрессии, капсулы отменяют.

При длительной терапии следует периодически проходить медицинское обследование. Если печеночные пробы покажут значительные отклонения от нормы, лечение прекращается в экстренном порядке.

Может снижать устойчивость к глюкозе и повышать потребность в гормоне пептидной природы, образующемся в бета-клетках островков Лангерганса поджелудочной железы.

Если во время курса развилась аменорея, нужно исключить факт зачатия. При наличии в анамнезе хлоазмы либо склонности к ее возникновению нужно избегать ультрафиолетового облучения.

Важно понимать, что более половины самопроизвольных абортов в первые недели беременности случаются по причине серьезных генетических нарушений.

Также их могут провоцировать инфекционные процессы, механические повреждения. В этих ситуациях искусственный прогестерон только отсрочит отторжение и эвакуацию нежизнеспособного плодного яйца.

Поэтому пить средство нужно, только если болезнь вызвана нехваткой прогестерона.

  1. Поскольку лекарство может провоцировать тромбоэмболические осложнения, его отменяют при возникновении экзофтальма, двоения в глазах, головных болей, сосудистых поражениях сетчатки, расширении вен любой локализации.
  2. Проведенные клинические исследования подтвердили, что лица, принимающие одновременно эстрогенсодержащие препараты и синтетические гестагены, имеют больше шансов заболеть раком груди.
  3. Соевый лецитин, содержащийся в средстве, иногда провоцирует реакции гиперчувствительности.

Средство требует соблюдения осторожности при управлении транспортным средством и занятии потенциально опасными видами деятельности. Оно сказывается на концентрации внимания, фокусировке, скорости психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Приобрести Утрожестан в аптеке можно только по рецепту доктора.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector